公开(公告)号：US4992459A

公开(公告)日：1991-02-12

申请号：US167610

申请日：1988-05-18

申请人： Joseph A. Finkelstein ,  James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Thomas B. Leonard

发明人： Joseph A. Finkelstein ,  James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Thomas B. Leonard

IPC分类号： C07C51/36 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C57/76 ,  C07C217/62 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07C217/62 ,  C07C51/36 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C57/76

摘要： Potent DBH inhibitors having the formula ##STR1## can be used to inhibit DBH activity in mammals.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的强力DBH抑制剂可用于抑制哺乳动物中的DBH活性。

公开(公告)号：US4857540A

公开(公告)日：1989-08-15

申请号：US126084

申请日：1987-11-27

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14

摘要： 1-substituted-2-mercapto(or aminomethyl)benzimidazole compounds which inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity.

摘要翻译： 抑制多巴胺-β-羟化酶活性的1-取代-2-巯基（或氨基甲基）苯并咪唑化合物。

公开(公告)号：US4743613A

公开(公告)日：1988-05-10

申请号：US849333

申请日：1986-04-08

申请人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

发明人： James S. Frazee ,  Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse ,  Stephen T. Ross

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D233/84

CPC分类号： C07D233/84

摘要： Compounds having the formula: ##STR1## which are ester prodrugs of potent dopamine-.beta.-hydroxylase inhibitors and thus are useful to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity, pharmeceutical compositions including these compounds, and methods of using these compounds to inhibit dopamine-.beta.-hydroxylase activity in mammals.

公开(公告)号：US4707485A

公开(公告)日：1987-11-17

申请号：US877932

申请日：1986-06-24

申请人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

发明人： Carl Kaiser ,  Lawrence I. Kruse

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P25/02 ,  C07D217/20

CPC分类号： C07D217/20

摘要： Compounds having the formula ##STR1## are .beta.-adrenergic receptor antagonists. Also disclosed are pharmaceutical compositions and methods for producing .beta.-adrenergic receptor antagonistic activity in animals including man.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”的化合物是β-肾上腺素能受体拮抗剂。 还公开了用于在动物中产生β-肾上腺素能受体拮抗活性的药物组合物和方法，包括人。

公开(公告)号：US4529604A

公开(公告)日：1985-07-16

申请号：US782198

申请日：1977-03-28

申请人： Carl Kaiser ,  Alfonso J. Tobia

发明人： Carl Kaiser ,  Alfonso J. Tobia

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C91/32

CPC分类号： A61K31/135 ,  Y10S514/929

摘要： N,N-Di-(n-propyl)dopamine derivatives having peripheral dopamine receptor agonist activity prepared by synthetic routes known for phenethylamines. The renal vasodilator effect of 3,4-dihydroxy-N,N-di(n-propyl)-phenethylamine is potentiated by the concomitant administration of the .beta.-blocker propranolol.

摘要翻译： 具有外部多巴胺受体激动剂活性的N，N-二 - （正丙基）多巴胺衍生物通过苯乙胺已知的合成途径制备。 3,4-二羟基-N，N-二（正丙基） - 苯乙胺的肾血管扩张作用通过伴随施用β-阻滞剂普萘洛尔来增强。

公开(公告)号：US4327023A

公开(公告)日：1982-04-27

申请号：US176178

申请日：1980-08-07

申请人： Kenneth G. Holden ,  Carl Kaiser ,  Joseph Weinstock

发明人： Kenneth G. Holden ,  Carl Kaiser ,  Joseph Weinstock

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  Y10S514/869

摘要： A group of new chemical compounds are described which are intermediates for preparing 7,8-amino, hydroxy-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines. The intermediates are distinguished in structure by a benzyloxy substituent at either the 7 or 8-position.

摘要翻译： 描述了一组新的化合物，其是制备7,8-氨基，羟基-1-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂的中间体。 中间体的结构在7或8位上被苄氧基取代基区分。

公开(公告)号：US4062961A

公开(公告)日：1977-12-13

申请号：US712125

申请日：1976-08-05

申请人： Carl Kaiser ,  Robert G. Pendleton

发明人： Carl Kaiser ,  Robert G. Pendleton

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P3/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  C07D217/02

CPC分类号： C07C45/298 ,  A61K31/47 ,  C07C45/43 ,  C07D217/02

摘要： Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting phenylethanolamine N-methyltransferase using 7 and/or 8 substituted 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline compounds.

摘要翻译： 使用7和/或8取代的1,2,3,4-四氢异喹啉化合物抑制苯乙醇胺N-甲基转移酶的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US4013777A

公开(公告)日：1977-03-22

申请号：US606916

申请日：1975-08-22

申请人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

发明人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

IPC分类号： A01N33/10 ,  A01N9/20 ,  C07C91/16

CPC分类号： A01N33/10

摘要： Bis-phenoxypropanolamine derivatives are prepared. These compounds have .beta.-adrenergic stimulant activity particularly as selective bronchodilators.

公开(公告)号：US4012528A

公开(公告)日：1977-03-15

申请号：US586828

申请日：1975-06-13

申请人： Timothy Yu-Wen Jen ,  Carl Kaiser ,  Joe R. Wardell

发明人： Timothy Yu-Wen Jen ,  Carl Kaiser ,  Joe R. Wardell

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： A61K31/135 ,  C07C45/59

摘要： .alpha.-Aminoalkyl-3-(1,2-dihydroxyethyl)-4-hydroxy-benzyl alcohols having .beta.-adrenergic stimulant activity, particularly as selective bronchodilators, are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有β-肾上腺素能兴奋剂活性的α-氨基烷基-3-（1,2-二羟基乙基）-4-羟基 - 苄醇，特别是作为选择性支气管扩张剂。

公开(公告)号：US3996383A

公开(公告)日：1976-12-07

申请号：US631011

申请日：1975-11-12

申请人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

发明人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

IPC分类号： A61K31/135

CPC分类号： A61K31/135

摘要： A series of 3-alkylamino-.alpha.-substituted aminomethyl-4-hydroxybenzyl alcohols are prepared. These compounds are .beta.-adrenergic stimulants, in particular as bronchodilators.

摘要翻译： 制备一系列3-烷基氨基-α-取代的氨基甲基-4-羟基苄醇。 这些化合物是β-肾上腺素能兴奋剂，特别是作为支气管扩张剂。