公开(公告)号：US06380388B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09572867

申请日：2000-05-18

申请人： K. S. Keshava Murthy ,  Stephen E. Horne ,  Gurijala V. Reddy ,  Chandrawansha B. W. Senanayake ,  Bruno K. Radatus

发明人： K. S. Keshava Murthy ,  Stephen E. Horne ,  Gurijala V. Reddy ,  Chandrawansha B. W. Senanayake ,  Bruno K. Radatus

IPC分类号： C07D32704

CPC分类号： C07D411/04 ,  C07D327/04

摘要： A compound of the formula A, wherein R* is a chiral auxiliary, and where the configuration at the asymmetric carbon atom between oxygen and sulfur is (R), (S), or combinations of (R) and (S), useful in the preparation of enantiomerically enriched 1,3-oxathiolane nucleoside analogues, for example (−)-FTC and 3TC.

摘要翻译： 式A化合物，其中R *是手性助剂，其中氧和硫之间不对称碳原子上的构型是（R），（S）或（R）和（S）的组合，可用于 制备对映体富集的1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物，例如（ - ） - FTC和3TC。

公开(公告)号：US06600044B2

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09881705

申请日：2001-06-18

申请人： K. S. Keshava Murthy ,  Gurijala V. Reddy ,  Zhi-xian Wang ,  Chandrawansha B. W. Senanayake

发明人： K. S. Keshava Murthy ,  Gurijala V. Reddy ,  Zhi-xian Wang ,  Chandrawansha B. W. Senanayake

IPC分类号： C07D41104

CPC分类号： C07D411/04

摘要： A process for the preparation of 1,3-oxathiolane nucleoside analogues in predominantly the cis-form, from mixture of cis-/trans-1,3-oxathiolane nucleosides or their protected derivatives thereof, comprising: (i) treatment of the cis-/trans-1,3-oxathiolane nucleosides (or protected derivatives thereof) with a pyrimidine base (or it derivatives thereof) and an acid, (ii) adding a suitable acid to the obtained cis-/trans-mixture of isomers, (iii) selective crystallization of the desired cis-isomer salt from a solvent or combination of solvents, and (iv) treatment of the predominantly cis-isomer salt with a suitable base to offer the free 1,3-oxathiolane nucleosides, and thereafter optionally repeating steps (i) to (iv) inclusive.

摘要翻译： 从顺式 - 反式-1,3-氧硫杂环戊烷核苷或其受保护的衍生物的混合物制备主要为顺式的1,3-氧硫杂环戊烷核苷类似物的方法，包括：（i） （或其衍生物）和酸，（ii）向得到的异构体的顺式 ​​- 反式混合物中加入合适的酸，（iii）反式-1,3-氧硫杂环戊烷核苷（或其保护的衍生物）与嘧啶碱 ）从溶剂或溶剂组合中选择性结晶所需的顺式异构体盐，和（iv）用合适的碱处理主要为顺式异构体盐以提供游离的1,3-氧硫杂环戊烷核苷，然后任选重复步骤 （i）至（iv）包括在内。