公开(公告)号：US5589501A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US343817

申请日：1994-11-22

申请人： Jesus E. Carrera ,  Almudena R. Esteban ,  Andr e Mann ,  Ang ele Schoenfelder ,  Darryle D. Schoepp ,  Concepcion P. Tercero ,  Camille-Georges Wermuth

发明人： Jesus E. Carrera ,  Almudena R. Esteban ,  Andr e Mann ,  Ang ele Schoenfelder ,  Darryle D. Schoepp ,  Concepcion P. Tercero ,  Camille-Georges Wermuth

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/20 ,  A61K31/215 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61P1/08 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C229/36 ,  C07D257/04 ,  C07D333/24 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/36

摘要： A pharmaceutical compound of the formula ##STR1## in which m is 0, 1 or 2, n and q are each 0 or 1 to 5, and p is 0 or 1, X is --CO.sub.2 H or tetrazolyl,Y is --CH.dbd.CH--, andZ is(i) phenyl, naphthyl or thienyl, said phenyl, naphthyl and thienyl being optionally substituted,(ii) --CHR.sup.1 R.sup.2 where R.sup.1 and R.sup.2 are each phenyl, naphthyl or thienyl, said phenyl, naphthyl and thienyl being optionally substituted,(iii) .dbd.CR.sup.1 R.sup.2 where R.sup.1 and R.sup.2 are each phenyl, naphthyl or thienyl, said phenyl, naphthyl and thienyl being optionally substituted, or(iv) ##STR2## where r is 0 or 1 to 3 and the phenyl rings are optionally substituted; provided that when Z is phenyl and m is 1, p is 1; and salts and esters thereof.

摘要翻译： 其中m为0,1或2，n和q各自为0或1至5，p为0或1的式（IMAGE）的药物化合物，X为-CO 2 H或四唑基，Y为-CH = CH - ，和Z是（i）苯基，萘基或噻吩基，所述苯基，萘基和噻吩基任选被取代，（ii）-CHR 1 R 2，其中R 1和R 2各自为苯基，萘基或噻吩基，所述苯基，萘基和噻吩基任选被取代 ，（iii）= CR1R2其中R 1和R 2各自为苯基，萘基或噻吩基，所述苯基，萘基和噻吩基任选被取代，或（iv）其中r为0或1至3，并且苯环是任选取代的 ; 条件是当Z为苯基且m为1时，p为1; 及其盐和酯。

公开(公告)号：US5629317A

公开(公告)日：1997-05-13

申请号：US444450

申请日：1995-05-19

申请人： James E. Audia ,  Stephen R. Baker ,  Jesus E. Carrera ,  Carlos L. Peteira ,  Concepcion P. Tercero

发明人： James E. Audia ,  Stephen R. Baker ,  Jesus E. Carrera ,  Carlos L. Peteira ,  Concepcion P. Tercero

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/475 ,  A61K31/48 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides novel tetrahydro-beta-carboline compounds having useful central nervous system activity. Further, there is provided tetrahydro-beta-carboline related compounds which are useful intermediates and have beneficial central nervous system activity. The invention provides formulations and methods for using the novel tetrahydro-beta-carboline and related compounds. Such compounds are particularly useful for the modulation of a 5-HT.sub.2B receptor.

摘要翻译： 本发明提供具有有用的中枢神经系统活性的新颖的四氢-β-咔啉化合物。 此外，提供了四氢-β-咔啉相关化合物，其是有用的中间体并具有有益的中枢神经系统活性。 本发明提供了使用新型四氢-β-咔啉及相关化合物的配方和方法。 这些化合物特别可用于5-HT 2B受体的调节。