公开(公告)号：US4218454A

公开(公告)日：1980-08-19

申请号：US909257

申请日：1978-05-24

申请人： Joseph I. DeGraw ,  John A. Lawson ,  Howard L. Johnson ,  Gilda H. Loew ,  Donald A. Berkowitz

发明人： Joseph I. DeGraw ,  John A. Lawson ,  Howard L. Johnson ,  Gilda H. Loew ,  Donald A. Berkowitz

IPC分类号： C07D489/02 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D489/02

摘要： Novel N-sec-alkyl derivatives of norcodeine and normorphine wherein the sec-alkyl group contains either four or five carbon atoms. Specifically included are those derivatives of norcodeine and normorphine wherein the sec-alkyl group is 2-butyl, 3-pentyl, .alpha.-methylallyl and .alpha.-methylcyclopropylmethyl. The normorphine derivatives have strong agonist potency combined with strong antagonist qualities and indicated low addiction potential. The norcodeine analogs are useful as intermediates in preparing the corresponding normorphine compounds.

摘要翻译： 新奇的诺可可碱和正诺啡的N-仲烷基衍生物，其中仲烷基含有四个或五个碳原子。 具体包括那些不可可碱和正诺啡的衍生物，其中仲烷基是2-丁基，3-戊基，α-甲基烯丙基和α-甲基环丙基甲基。 正常吗啡衍生物具有强烈的激动剂效能与强烈的拮抗剂质量相结合并表明低成瘾潜能。 不可食用类似物可用作制备相应的吗啡化合物的中间体。