公开(公告)号：US20110236367A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US12784139

申请日：2010-05-20

申请人： Johan Gotthardt OLSEN ,  Anders Kadziola ,  Søren Weis Dahl ,  Connie Lauritzen ,  Sine Larsen ,  John Pedersen ,  Dusan Turk ,  Marjetka Podobnik ,  Igor Stern

发明人： Johan Gotthardt OLSEN ,  Anders Kadziola ,  Søren Weis Dahl ,  Connie Lauritzen ,  Sine Larsen ,  John Pedersen ,  Dusan Turk ,  Marjetka Podobnik ,  Igor Stern

IPC分类号： A61K38/48 ,  C12N9/48 ,  C12N9/96 ,  C07D303/02 ,  G01N33/68 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P1/00 ,  G06G7/60 ,  G06F19/16

CPC分类号： C12Y304/14001 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/485

摘要： The present invention relates to structural studies of dipeptidyl peptidase I (DPPI) proteins, modified dipeptidyl peptidase I (DPPI) proteins and DPPI co-complexes. Included in the present invention is a crystal of a dipeptidyl peptidase I (DPPI) and corresponding structural information obtained by X-ray crystallography from rat and human DPPI. In addition, this invention relates to methods for using structure co-ordinates of DDPI, mutants hereof and co-complexes, to design compounds that bind to the active site or accessory binding sites of DPPI and to design improved inhibitors of DPPI or homologues of the enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及二肽基肽酶I（DPPI）蛋白，修饰的二肽基肽酶I（DPPI）蛋白和DPPI共配合物的结构研究。 本发明包括二肽基肽酶I（DPPI）的结晶和通过大鼠和人DPPI的X射线晶体学获得的相应结构信息。 此外，本发明涉及使用DDPI的结构坐标，其突变体和共配合物的方法来设计结合DPPI的活性位点或辅助结合位点的化合物，并设计改进的DPPI抑制剂或DPPI的同系物 酶。

公开(公告)号：US07736875B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10363712

申请日：2001-09-06

申请人： Johan Gotthardt Olsen ,  Anders Kadziola ,  Søren Weis Dahl ,  Connie Lauritzen ,  Sine Larsen ,  John Pedersen ,  Dusan Turk ,  Marjetka Podobnik ,  Igor Stern

发明人： Johan Gotthardt Olsen ,  Anders Kadziola ,  Søren Weis Dahl ,  Connie Lauritzen ,  Sine Larsen ,  John Pedersen ,  Dusan Turk ,  Marjetka Podobnik ,  Igor Stern

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N9/14 ,  C12N9/48 ,  C12N9/50 ,  C12N9/64

CPC分类号： C12N9/48 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to structural studies of dipeptidyl peptidase I (DPPI) proteins, modified dipeptidyl peptidase I (DPPI) proteins and DPPI co-complexes. Included in the present invention is a crystal of a dipeptidyl peptidase I (DPPI) and corresponding structural information obtained by X-ray crystallography from rat and human DPPI. In addition, this invention relates to methods for using structure co-ordinates of DDPI, mutants hereof and co-complexes, to design compounds that bind to the active site or accessory binding sites of DPPI and to design improved inhibitors of DPPI or homologues of the enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及二肽基肽酶I（DPPI）蛋白，修饰的二肽基肽酶I（DPPI）蛋白和DPPI共配合物的结构研究。 本发明包括二肽基肽酶I（DPPI）的结晶和通过大鼠和人DPPI的X射线晶体学获得的相应结构信息。 此外，本发明涉及使用DDPI的结构坐标，其突变体和共配合物的方法来设计结合DPPI的活性位点或辅助结合位点的化合物，并设计改进的DPPI抑制剂或DPPI的同系物 酶。