公开(公告)号：US07524956B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11774890

申请日：2007-07-09

申请人： Carmen Cuevas ,  Marta Perez ,  Andres Francesch ,  Carolina Fernandez ,  Jose Luis Chicharro ,  Pilar Gallego ,  Maria Zarzuelo ,  Fernando de Calle ,  Ignacio Manzanares

发明人： Carmen Cuevas ,  Marta Perez ,  Andres Francesch ,  Carolina Fernandez ,  Jose Luis Chicharro ,  Pilar Gallego ,  Maria Zarzuelo ,  Fernando de Calle ,  Ignacio Manzanares

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D515/22 ,  Y02P20/55

摘要： Methods are provided for preparing a compound with a fused ring structure of formula (XIV) which comprises one or more reactions starting from a 21-cyano compound of formula (XVI) where typically; R1 is an amidomethylene group or an acyloxymethylene group; R5 and R8 are independently chosen from —H, —OH or —OCOCH2OH, or R5 and R8 are both keto and the ring A is a p-benzoquinone ring; R14a and R14b are both —H ozone is —H and the other is —OH, —OCH3 or —OCH2CH3, or R14a and R14b together form a keto group; and R15 and R18 are independently chosen from —H or —OH, or R5 and R8 are both keto and the ring A is a p-benzoquinone ring. In modified starting materials, the 21-cyano group can be replaced by other groups introduced using nucleophilic reagents.

摘要翻译： 提供了制备具有式（XIV）的稠环结构的化合物的方法，其包含一个或多个由式（XVI）的21-氰基化合物开始的反应，其中通常; R1是酰亚胺基或酰氧基亚甲基; R5和R8独立地选自-H，-OH或-OCOCH2OH，或R5和R8均为酮基，环A为对苯醌环; R14a和R14b都是-H-臭氧是-H而另一个是-OH，-OCH 3或-OCH 2 CH 3，或者R 14a和R 14b一起形成酮基; R 15和R 18独立地选自-H或-OH，或者R 5和R 8均为酮基，环A为对苯醌环。 在改性原料中，21-氰基可以被其它使用亲核试剂引入的基团所取代。