公开(公告)号：US06962907B2

公开(公告)日：2005-11-08

申请号：US10496904

申请日：2002-11-29

申请人： Mary Chebib ,  Jane Hanrahan ,  Graham A. R. Johnston

发明人： Mary Chebib ,  Jane Hanrahan ,  Graham A. R. Johnston

IPC分类号： A61P25/28 ,  C07F9/30 ,  A61K31/662

CPC分类号： C07F9/303

摘要： The invention provides compounds of the formula II: wherein R represents propyl, butyl, pentyl, neo-pentyl or cyclohexyl, and salts thereof. These compounds are selective GABAC receptor antagonists. The invention also provides a method of enhancing the cognitive activity of an animal and a method of stimulating memory capacity in an animal, comprising administering to the animal an effective amount of a compound of formula II or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供式II化合物：其中R代表丙基，丁基，戊基，新戊基或环己基，及其盐。 这些化合物是选择性GABA C受体拮抗剂。 本发明还提供了增强动物的认知活性的方法和刺激动物记忆能力的方法，其包括向动物施用有效量的式II化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06632806B1

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US09446721

申请日：1999-12-22

申请人： Graham A. R. Johnston ,  Peter M. Burden ,  Kenneth Noel Mewett ,  Mary Chebib

发明人： Graham A. R. Johnston ,  Peter M. Burden ,  Kenneth Noel Mewett ,  Mary Chebib

IPC分类号： A61K31675

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/59

摘要： The invention provides methods for enhancing cognitive activity and stimulating memory capacity, comprising the step of administering an effective amount of a compound with GABAC receptor antagonist activity to an animal in need of such treatment. Preferably the compound has selective GABAc receptor antagonist activity, and more preferably comprises a phosphinic acid group. The invention also provides novel compounds and compositions. The methods of the invention are useful in the treatment of dementias and conditions involving cognitive deficit, or memory impairment.

摘要翻译： 本发明提供了增强认知活动和刺激记忆能力的方法，包括向有需要的动物施用有效量的具有GABA PDA受体拮抗剂活性的化合物的步骤 治疗。 优选地，化合物具有选择性GABA PDAT>受体拮抗剂活性，更优选包含次膦酸基团。 本发明还提供新的化合物和组合物。 本发明的方法可用于治疗痴呆和涉及认知缺陷或记忆障碍的病症。