公开(公告)号：US07862807B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US10522128

申请日：2003-07-18

申请人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms

发明人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms

IPC分类号： A61K31/74

CPC分类号： C08G73/024 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/6949 ,  B82Y5/00 ,  C08G83/003

摘要： Transport molecules include a dendrimer and a biologically active molecule. The dendrimer of such transport molecules includes at least one guanidine group, at least one protonated guanidine group, at least one protected guanidine group, at least one amidine group, at least one protonated amidine group, at least one protected amidine group, at least one ureido group, at least one protonated ureido group, at least one protected ureido group, at least one thioureido group, at least one protonated thioureido group, or at least one protected thioureido group. The biologically active molecule is bonded to the dendrimer. A method of increasing the bioavailability of a drug includes bonding the drug to a dendrimer of the invention.

摘要翻译： 运输分子包括树枝状大分子和生物活性分子。 该转运分子的树枝状大分子包括至少一个胍基，至少一个质子化胍基，至少一个被保护的胍基，至少一个脒基，至少一个质子化的脒基，至少一个保护的脒基，至少一个 脲基，至少一个质子化脲基，至少一个保护的脲基，至少一个硫脲基，至少一个质子化硫脲基或至少一个被保护的硫脲基。 生物活性分子与树枝状大分子结合。 提高药物的生物利用度的方法包括将药物结合到本发明的树枝状大分子。

公开(公告)号：US06365758B1

公开(公告)日：2002-04-02

申请号：US09013813

申请日：1998-01-26

申请人： Joanna Linda von dem Bussche-Hünnefeld ,  Hagen Jaedicke ,  Guido Harms ,  Harald Laas

发明人： Joanna Linda von dem Bussche-Hünnefeld ,  Hagen Jaedicke ,  Guido Harms ,  Harald Laas

IPC分类号： C07D31104

CPC分类号： C07D311/72

摘要： A process for preparing tocopheryl esters or tocotrienyl esters by acid-catalyzed esterification of a tocopherol or a tocotrienol in a solvent while stirring at elevated temperature, which comprises a) carrying out the esterification with the appropriate carboxylic acid, b) carrying out the esterification with from 2.5 to 6 mol of the carboxylic acid in an aliphatic, cycloaliphatic or aromatic hydrocarbon boiling in the range from 80 to 200° C., or else with from 1.0 to 2.5 mol of the carboxylic acid in a mixture consisting of an aliphatic or cycloaliphatic hydrocarbon boiling in the range from 80 to 200° C. and a cyclic carbonate of the formula II or a &ggr;-lactone of the formula III  where R1, R2 and R3 are each H or lower alkyl, and R4 is H, lower alkyl, phenyl or methoxymethyl, as solvent, c) using a nonoxidizing strong inorganic or organic acid, preferably sulfuric acid, boroxalic acid or benzene- or toluenesulfonic acids, in catalytic amounts as acid catalyst, and d) continuously removing the water formed in the reaction by azeotropic distillation during the reaction.

摘要翻译： 一种在高温下搅拌下在溶剂中通过酸催化酯化生育酚或生育三烯酚制备生育酚酯或生育三烯基酯的方法，该方法包括a）用合适的羧酸进行酯化，b）进行酯化反应 在80至200℃范围内沸腾的脂肪族，脂环族或芳族烃中的羧酸为2.5至6摩尔，或者由脂族或脂环族烃组成的混合物中的1.0至2.5摩尔羧酸 沸程在80至200℃的范围内，和式II的环状碳酸酯或式III的γ-内酯，其中R 1，R 2和R 3各自为H或低级烷基，且R 4为H，低级烷基，苯基 或甲氧基甲基，作为溶剂，c）使用非氧化的强无机或有机酸，优选硫酸，硼酸或苯或甲苯磺酸，催化量为酸催化剂，并且d）连续重新 在反应期间通过共沸蒸馏移动反应中形成的水​​。

公开(公告)号：US08092655B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US09782305

申请日：2001-02-14

申请人： Wolfram Burst ,  Horst Hartmann ,  Gerd Kaibel ,  Guido Harms

发明人： Wolfram Burst ,  Horst Hartmann ,  Gerd Kaibel ,  Guido Harms

IPC分类号： B01D1/14 ,  B01D3/42 ,  C07C67/54

CPC分类号： B01D3/141 ,  B01D3/14 ,  Y10S159/906 ,  Y10S203/20

摘要： A dividing wall column is described which includes the following segments:a) an upper column region (1),b) an enrichment section (2) of the feed section,c) a stripping section (4) of the feed section,d) an upper part (3) of the offtake section,e) a lower part (5) of the offtake section,f) an intermediate region (9) of the feed section,g) an intermediate region (10) of the offtake section andh) a lower column region (6).The dividing wall column has a dividing wall (7) is located vertically between the segments b) (2) and d) (3) and between the segments c) (4) and e) (5). The segments b) (2), d) (3), c) (4) and e) (5) have separation-active internals, Segment b (2) has a cross-sectional area Ab which is at least 10% smaller than the cross-sectional area Ad of segment d) (3), and segment c) has a cross-sectional area Ac which is at least 10% greater than the cross-sectional area Ae of segment e) (5).

摘要翻译： 描述了分隔壁柱，其包括以下部分：a）上部柱区域（1），b）进料部分的富集部分（2），c）进料部分的汽提部分（4），d） 所述出料部分的上部（3），e）所述出料部分的下部（5），f）所述进料部分的中间区域（9），g）所述出料部分的中间区域（10）和 h）较低的列区域（6）。 分隔壁柱具有位于段b）（2）和d）（3）之间以及段c）（4）和e）（5）之间的分隔壁（7）。 段b）（2），d）（3），c）（4）和e）（5）具有分离活性内部，段b（2）的横截面积Ab至少减小10％ 比段d）（3）的截面面积Ad大，截面积Ac的截面面积Ac比段e）（5）的横截面面积Ae至少大10％。

公开(公告)号：US20080221020A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US10522130

申请日：2003-07-18

申请人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms ,  Changhee Min ,  Byung Hyune Choi ,  Hyun-Ho Chung

发明人： Murray Goodman ,  Churl Min Seong ,  Guido Harms ,  Changhee Min ,  Byung Hyune Choi ,  Hyun-Ho Chung

IPC分类号： A61K38/17 ,  C07D473/38 ,  C07D213/71 ,  C07K19/00

CPC分类号： C08G73/024 ,  A61K47/59 ,  A61K47/595 ,  A61K47/6949 ,  B82Y5/00 ,  C08G83/003

摘要： Transport molecules include a dendrimer and a biologically active molecule. The dendrimer of such transport molecules includes at least one guanidine group, at least one protonated guanidine group, at least one protected guanidine group, at least one amidine group, at least one protonated amidine group, at least one protected amidine group, at least one ureido group, at least one protonated ureido group, at least one protected ureido group, at least one thioureido group, at least one protonated thioureido group, or at least one protected thioureido group. The biologically active molecule is bonded to the dendrimer. A method of increasing the bioavailability of a drug includes bonding the drug to a dendrimer of the invention.

摘要翻译： 运输分子包括树枝状大分子和生物活性分子。 该转运分子的树枝状大分子包括至少一个胍基，至少一个质子化胍基，至少一个被保护的胍基，至少一个脒基，至少一个质子化的脒基，至少一个保护的脒基，至少一个 脲基，至少一个质子化脲基，至少一个保护的脲基，至少一个硫脲基，至少一个质子化硫脲基或至少一个被保护的硫脲基。 生物活性分子与树枝状大分子结合。 提高药物的生物利用度的方法包括将药物结合到本发明的树枝状大分子。

公开(公告)号：US20110139604A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US09782305

申请日：2001-02-14

申请人： Wolfram Burst ,  Horst Hartmann ,  Gerd Kaibel ,  Guido Harms

发明人： Wolfram Burst ,  Horst Hartmann ,  Gerd Kaibel ,  Guido Harms

IPC分类号： B01D3/16

CPC分类号： B01D3/141 ,  B01D3/14 ,  Y10S159/906 ,  Y10S203/20

摘要： A dividing wall column comprises the following segments:a) an upper column region (1),b) an enrichment section (2) of the feed section,c) a stripping section (4) of the feed section,d) an upper part (3) of the offtake section,e) a lower part (5) of the offtake section,f) an intermediate region (9) of the feed section,g) an intermediate region (10) of the offtake section andh) a lower column region (6).For the purposes of the present invention, it is essential that the dividing wall (7) is located vertically between the segments b) (2) and d) (3) and between the segments c) (4) and e) (5), the segments b) (2), d) (3), c) (4) and e) (5) have separation-active internals and the cross-sectional area Ab of the segment b) (2) is at least 10% smaller than the cross-sectional area Ad of segment d) (3), and the cross-sectional area Ac of the segment c) (4) is at least 10% greater than the cross-sectional area Ae of segment e) (5).

摘要翻译： 分隔壁柱包括以下部分：a）上部柱区域（1），b）进料部分的富集部分（2），c）进料部分的汽提部分（4），d）上部部分 （3），e）出料部分的下部（5），f）进料部分的中间区域（9），g）出料部分的中间区域（10）和h）a 下列区域（6）。 为了本发明的目的，重要的是分隔壁（7）垂直位于段b）（2）和d）（3）之间以及段c）（4）和e）（5）之间。 ，分段b）（2），d）（3），c）（4）和e）（5）具有分离活性的内部，并且段b）（2）的横截面积Ab至少为10 （3）段的横截面面积Ad的百分比小于段c）（4）的横截面积Ac比段e）的横截面积Ae至少大10％（ 5）。

公开(公告)号：US06693120B1

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US09959786

申请日：2002-07-02

申请人： Bernd Schaefer ,  Guido Harms ,  Hermann Ascherl ,  Georg Arnold Krei

发明人： Bernd Schaefer ,  Guido Harms ,  Hermann Ascherl ,  Georg Arnold Krei

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to a process for preparing constant-weight thrombin inhibitors of the formula I where n is 0, 1, 2, and tautomers thereof, wherein an aqueous solution of the active substance is spray dried.

摘要翻译： 本发明涉及制备其中n为0,1,2及其互变异构体的式I的恒重型凝血酶抑制剂的方法，其中将活性物质的水溶液喷雾干燥。