公开(公告)号：US06831061B2

公开(公告)日：2004-12-14

申请号：US10600392

申请日：2003-06-20

申请人： Hyang Woo Lee ,  Young Hoon Jung ,  Jeung Whan Han ,  Seok Yong Lee ,  Yin Won Lee ,  Hoi Young Lee

发明人： Hyang Woo Lee ,  Young Hoon Jung ,  Jeung Whan Han ,  Seok Yong Lee ,  Yin Won Lee ,  Hoi Young Lee

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A substituted apicidin derivative, a method of synthesis therefore, and an anti-tumor composition comprising the same are disclosed. The substituent of the derivative is preferably semicarbazone, thiosemicarbazone, hydrazone, tert-butylhydrazone, phenylhydrazone, 2,4-dinitrophenylhydrazone, 4-methoxyphenylhydrazone, 3-methoxyphenylhydrazone, 4-nitrophenylhydrazone, benzylhydrazone, methanesulfonylhydrazone, benzenesulfonylhydrazone, 4-methylbenzenesulfonylhydrazone, benzoylhydrazone, 4-nitrobenzoylhydrazone, carbohydrazone, benzyloxime or acetoxime. The compound has strong inhibition effect against histone deacetylase and detransforming activities and specifically inhibit growth of cancer cells. Therefore, it is useful in preparation of an anti-tumor composition.

摘要翻译： 因此公开了取代的apicidin衍生物，因此合成方法和包含其的抗肿瘤组合物。 衍生物的取代基优选为缩氨基脲，缩氨基硫脲，腙，叔丁基腙，苯腙，2,4-二硝基苯腙，4-甲氧基苯腙，3-甲氧基苯腙，4-硝基苯腙，苄腙，甲磺酰腙，苯磺酰腙，4-甲基苯磺酰腙，苯甲酰腙4 硝基苯甲酰腙，碳腙，苄肟或丙酮肟。 该化合物对组蛋白脱乙酰酶和去转化活性具有强烈的抑制作用，具体抑制癌细胞的生长。 因此，在制备抗肿瘤组合物中是有用的。