公开(公告)号：US20080090792A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11737185

申请日：2007-04-19

申请人： Stephen Barr ,  Michael McKervey ,  Hughes Miel ,  David Ray ,  Andrew Brass

发明人： Stephen Barr ,  Michael McKervey ,  Hughes Miel ,  David Ray ,  Andrew Brass

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07J5/0092 ,  C07J3/005 ,  C07J21/003 ,  C07J41/0011 ,  C07J41/0038

摘要： This invention is directed to a method for treating an inflammatory condition, treating haematological and other malignancies, causing immunosuppression, or preventing or treating transplant rejection in man or other animals which comprises administering to a patient a compound that has the structure of Formula (I) or Formula (II) as defined below, or a pharmaceutically acceptable derivative thereof or pro-drug therefor, wherein R═NH2, NHR1, NHOR2, NHNHR2, NHCOR2, and R1═C(1-4)alkyl, C(3-6)cycloalkyl, Cn, where n=1-3, R2=methyl, ethyl, R3=alkyl, cycloalkyl, substituted alkyl, substituted cycloalkyl, aryl, heteroaryl, substituted aryl, or substituted hetrecoaryl; wherein R4, R5═C(1-4)alkyl. Novel compounds according to Formula (III), wherein R6 and R7 are any of H, CH3CO, CH3CH2CO, CH3CH2CH2CO provided that R6 and R7 are not both H, or Formula (IV), wherein R5 and R9 are any of H, CH3CO, CH3CH2CO or CH3CH2CH2CO, having use in such methods, are also described.

摘要翻译： 本发明涉及治疗炎性病症，治疗血液学和其他恶性肿瘤，引起免疫抑制，或预防或治疗人或其他动物中的移植排斥的方法，其包括向患者施用具有式（I）结构的化合物， 或下式定义的式（II）或其药学上可接受的衍生物或其前体药物，其中R-NH 2，NHR 1，NHOR 2， ，NHNHR 2，NHCOR 2和R 1 -C 1-4烷基，（C 1 -C 4）烷基， C 3-6（C 3-6）环烷基，C n为N，其中n = 1-3，R 2 =甲基，乙基， 烷基，环烷基，取代的烷基，取代的环烷基，芳基，杂芳基，取代的芳基或取代的hetrecoaryl; 其中R 4，R 5 -C（1-4） - 烷基）。 根据式（III）的新型化合物，其中R 6和R 7是H，CH 3 CO，CH 3 CH 2 CO 2，CH 3 CH 2 CH 2 CO，条件是R 6 和/或R 7不同时为H或式（Ⅳ），其中R 5和R 9为H， CH 3 CO，CH 3 CH 2 CO或CH 3 CH 2 CH 2 也描述了在这些方法中使用的CO 2。