公开(公告)号：US20090105267A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12208604

申请日：2008-09-11

申请人： Marlon D. Cowart ,  Kennan C. Marsh ,  Huaqing Liu ,  Jae Y. Lee ,  Maria G. Beconi ,  Jill M. Wetter ,  Lawrence A. Black ,  Thomas C. Custer

发明人： Marlon D. Cowart ,  Kennan C. Marsh ,  Huaqing Liu ,  Jae Y. Lee ,  Maria G. Beconi ,  Jill M. Wetter ,  Lawrence A. Black ,  Thomas C. Custer

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides as prodrugs of CNS-active compounds, compositions comprising such compounds, methods for making the compounds, salts, and polymorphs, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides of formula (I) are prodrugs of histamine-3 antagonists, and are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxide compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为CNS活性化合物前药的八氢吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物，包含这些化合物的组合物，制备化合物，盐和多晶型物的方法，以及使用 这些化合物和组合物。 式（I）的八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物是组胺-3拮抗剂的前药，可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物，以及这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US08026240B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12208604

申请日：2008-09-11

申请人： Marlon D. Cowart ,  Kennan C. Marsh ,  Huaqing Liu ,  Jae Y. Lee ,  Maria G. Beconi ,  Jill M. Wetter ,  Lawrence A. Black ,  Thomas C. Custer

发明人： Marlon D. Cowart ,  Kennan C. Marsh ,  Huaqing Liu ,  Jae Y. Lee ,  Maria G. Beconi ,  Jill M. Wetter ,  Lawrence A. Black ,  Thomas C. Custer

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D247/02 ,  C07D237/14 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides as prodrugs of CNS-active compounds, compositions comprising such compounds, methods for making the compounds, salts, and polymorphs, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxides of formula (I) are prodrugs of histamine-3 antagonists, and are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by histamine-3 receptor ligands. Octahydro-pyrrolo[3,4-b]pyrrole N-oxide compounds, methods for using such compounds, compositions for making them, and processes for preparing such compounds are disclosed herein.

摘要翻译： 本发明涉及作为CNS活性化合物前药的八氢吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物，包含这些化合物的组合物，制备化合物，盐和多晶型物的方法，以及使用 这些化合物和组合物。 式（I）的八氢 - 吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物是组胺-3拮抗剂的前药，可用于治疗组胺-3受体配体预防或改善的病症或病症。 八氢吡咯并[3,4-b]吡咯N-氧化物化合物，使用这些化合物的方法，制备它们的组合物，以及这些化合物的制备方法。