公开(公告)号：US5710159A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US647132

申请日：1996-05-09

申请人： Matthew Ernst Voss ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer ,  Douglas Guy Batt ,  William John Pitts ,  John Wityak

发明人： Matthew Ernst Voss ,  Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer ,  Douglas Guy Batt ,  William John Pitts ,  John Wityak

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates to novel heterocycle compounds including but not limited to 3-�3-�3-(imidazolin-2-yl amino)propyloxy!isoxazol-5-ylcarbonylamino!-2-(benzyloxycarbonylamino)-propionic acid, which are useful as antagonists of the .alpha..sub.v .beta..sub.3 and related integrin receptors, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of cell adhesion and the treatment of angiogenic disorders, inflammation, bone degradation, tumors, metastases, thrombosis, and other cell aggregation-related conditions.

摘要翻译： 本发明涉及包括但不限于3- [3- [3-（咪唑啉-2-基氨基）丙氧基]异恶唑-5-基羰基氨基] -2-（苄氧基羰基氨基） - 丙酸的新型杂环化合物，其可用作 αvβ3和相关整联蛋白受体的拮抗剂，含有这些化合物的药物组合物，制备此类化合物的方法，以及使用这些化合物单独或与其它治疗剂组合用于抑制细胞粘附和 血管生成障碍，炎症，骨退化，肿瘤，转移，血栓形成和其他细胞聚集相关病症的治疗。

公开(公告)号：US5760029A

公开(公告)日：1998-06-02

申请号：US816580

申请日：1997-03-13

申请人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer

发明人： Prabhakar Kondaji Jadhav ,  Joanne Marie Smallheer

IPC分类号： A61K20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/10 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel heterocycles, including (S)-2-phenylsulfonylamino-3-���8-(2-pyridinylaminomethyl)-!-1-oxa-2-azaspiro-�4,5!-dec-2-en-3-yl!carbonylamino! propionic acid, which are useful as antagonists of the .alpha..sub.v .beta..sub.3 integrin and related cell surface adhesive protein receptors, to pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for preparing such compounds, and to methods of using these compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, for the inhibition of cell adhesion, the treatment of angiogenic disorders, inflammation, bone degradation, cancer metastasis, diabetic retinopathy, thrombosis, restenosis, macular degeneration, and other conditions mediated by cell adhesion and/or cell migration and/or angiogenesis.

摘要翻译： 本发明涉及新的杂环，包括（S）-2-苯基磺酰基氨基-3 - [[[8-（2-吡啶基氨基甲基） - ] - 氧杂-2-氮杂螺[4,5] - 癸-2-烯 -3-基]羰基氨基]丙酸，其可用作αvβ3整联蛋白和相关细胞表面粘附蛋白受体的拮抗剂，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物的方法 单独或与其它治疗剂组合用于抑制细胞粘附，血管生成障碍，炎症，骨退化，癌症转移，糖尿病性视网膜病变，血栓形成，再狭窄，黄斑变性以及由细胞粘附和/ 或细胞迁移和/或血管发生。