公开(公告)号：US20080039456A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11794764

申请日：2006-01-05

申请人： Joel Gelder ,  Joseph Klein ,  Yochai Basel ,  Anat Reizelman ,  Susanna Tchilibon ,  Orly Mouallem

发明人： Joel Gelder ,  Joseph Klein ,  Yochai Basel ,  Anat Reizelman ,  Susanna Tchilibon ,  Orly Mouallem

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10 ,  C07D491/147 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D513/22

CPC分类号： A61K31/41

摘要： Disclosed are novel rigidified compounds having a rhodanine-like residue and at least one aryl or heteroaryl residue linked to the rhodanine-like residue, whereby a core structure of these compounds, as defined in the specification, is characterized as having one or zero free-to-rotate bonds. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these rigidified compounds and uses thereof for modulating the activity of heparanase and hence in the treatment of heparanase-associated diseases and disorders, and uses thereof for modulating the activity of heparin-binding proteins and hence in the treatment of heparin-binding proteins-associated diseases and disorders as well as in the treatment of medical conditions that are at least partially treatable by rhodanine or a rhodanine analog.

摘要翻译： 公开了具有绕丹宁样残基和连接到绕丹宁样残基的至少一个芳基或杂芳基残基的新型硬化化合物，由此如说明书中所定义的这些化合物的核心结构的特征在于具有一个或多个自由基， 旋转键。 还公开了含有这些硬化化合物的药物组合物及其用于调节乙酰肝素酶的活性，因此用于治疗乙酰肝素酶相关疾病和病症的用途及其用于调节肝素结合蛋白的活性的用途，因此用于治疗肝素 结合蛋白相关的疾病和病症，以及治疗至少可以通过绕丹宁或绕丹宁类似物治疗的医学病症。

公开(公告)号：US20050042213A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10916598

申请日：2004-08-12

申请人： Joel Gelder ,  Daphna Miron

发明人： Joel Gelder ,  Daphna Miron

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09 ,  A61K31/27 ,  A61K38/02 ,  A61K38/17 ,  A61K38/48 ,  C12N9/42 ,  C12N9/48 ,  C12N9/50 ,  C12Q1/37

CPC分类号： C12Q1/37 ,  A61K31/075 ,  A61K38/57

摘要： Methods of identifying proteases participating in heparanase activation, methods and pharmaceutical compositions useful in modulating heparanase activation and methods of modulating biological processes depending, at least in part, on heparanase activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了至少部分取决于乙酰肝素酶活性的鉴定参与肝素酶活化的蛋白酶的方法，可用于调节乙酰肝素酶活化的方法和药物组合物以及调节生物学过程的方法。