公开(公告)号：US20050009801A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10915302

申请日：2004-08-09

申请人： Richard Peters ,  Jyanwei Liu ,  John Johansson ,  Kenneth Ryan ,  Wan-Ru Chao ,  Masato Tanabe

发明人： Richard Peters ,  Jyanwei Liu ,  John Johansson ,  Kenneth Ryan ,  Wan-Ru Chao ,  Masato Tanabe

IPC分类号： A61P5/36 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/00 ,  C07J5/00

摘要： Syntheses of steroids such as 3-hydroxy-7α-methyl-21-[2′-methoxy-4′-(diethylaminomethyl)-phenoxy]-19-norpregna-1,3,5(10)triene citrate (“SR 16234”) and analogs thereof are provided, wherein 21-hydroxy-19-norpregna-4-en-3-one serves as a starting material or intermediate. The latter compound may be readily prepared from estrone-3-methyl ether. Certain intermediates in these syntheses also have value as therapeutic agents, for example in the treatment of prostate disorders such as prostatic cancer.

摘要翻译： 类固醇如3-羟基-7α-甲基-21- [2'-甲氧基-4' - （二乙基氨基甲基） - 苯氧基] -19-去甲基-1,3,5（10）三烯柠檬酸盐（“SR 16234” ）及其类似物，其中21-羟基-19-去甲基-4-烯-3-酮用作原料或中间体。 后一种化合物可以容易地由雌酮-3-甲基醚制备。 这些合成中的某些中间体也具有作为治疗剂的价值，例如在前列腺疾病如前列腺癌的治疗中。