公开(公告)号：US5700804A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US381932

申请日：1995-04-11

申请人： Mark Anthony David Collins ,  Maria Ines Chicarelli-Robinson ,  Justin Stephen Bryans ,  Stephen James Brocchini ,  Christopher John Latham ,  John Richardson Shaw

发明人： Mark Anthony David Collins ,  Maria Ines Chicarelli-Robinson ,  Justin Stephen Bryans ,  Stephen James Brocchini ,  Christopher John Latham ,  John Richardson Shaw

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  C07D241/02 ,  C07D241/08

CPC分类号： C07D241/02

摘要： Diketopiperazines of the formula: ##STR1## where each of R.sub.1 to R.sub.10, which may be the same or different, is independently selected from the group consisting of hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by one or more halogen atoms, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, C.sub.1 -C.sub.6 alkylthio, halogen, hydroxy, nitro, phenyl, -cyano, --CH.sub.2 OH, --CH.sub.2 COOH, --CO.sub.2 R.sup.11, --NHCOR.sup.11, --NHSO.sub.2 R.sup.13, --SO.sub.2 R.sup.13, --CON(R.sup.11 R.sup.12), --SOR.sup.13, --SO.sub.2 N(R.sup.11 R.sup.12), --N(R.sup.11 R.sup.12), and --O(CH.sub.2).sub.n N(R.sup.11 R.sup.12), --O(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 R.sup.11, --OCOR.sup.11, --CH.sub.2 OCOR.sup.11, --CH.sub.2 NHCOR.sup.11, --CH.sub.2 NHCOOR.sup.13, --CH.sub.2 SR.sup.11, --CH.sub.2 SCOR.sup.11, --CH.sub.2 S(O).sub.m R.sup.13 wherein m is 1 or 2, --CH.sub.2 NHCO(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 R.sup.11, --N(R.sup.11)COR.sup.12, --NHCOCF.sub.3, --NHCO(CH.sub.2).sub.n CO.sub.2 R.sup.11, --NHCO(CH.sub.2).sub.n OCOR.sup.11 and --NHCO(CH.sub.2).sub.n OR.sup.11 wherein n is 0 or is an integer of from 1 to 6, each of R.sup.11 and R.sup.12 is independently H or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sup.13 is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; or any of R.sub.1 and R.sub.2, R.sub.2 and R.sub.3, R.sub.3 and R.sub.4 and R.sub.4 and R.sub.5, or R.sub.6 and R.sub.7, R.sub.7 and R.sub.8, R.sub.8 and R.sub.9 and R.sub.9 and R.sub.10, form together with the carbon atoms to which they are attached a benzene ring; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are inhibitors of the plasminogen activator inhibitor.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01734 Sec。 371日期1995年04月11日 102（e）日期1995年4月11日PCT提交1993年8月16日PCT公布。 第WO94 / 04512号公报 日期：1994年3月3日具有下式的下式的哌嗪基：不同的，独立地选自氢，未被取代或被一个或多个卤素原子取代的C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷硫基 卤素，羟基，硝基，苯基， - 氰基，-CH 2 OH，-CH 2 COOH，-CO 2 R 11，-NHCOR 11，-NHSO 2 R 13，-SO 2 R 13，-CON（R 11 R 12），-SOR 13，-SO 2 N（R 11 R 12）， - N（R 11 R 12） ，和-O（CH 2）n N（R 11 R 12），-O（CH 2）n CO 2 R 11，-OCOR 11，-CH 2 OCOR 11，-CH 2 NHCOR 11，-CH 2 NHCOOR 13，-CH 2 S R 11，-CH 2 SCOR 11，-CH 2 S（O）m R 13，其中m为1或2， -CH2NHCO（CH2）nCO2R11，-N（R11）COR12，-NHCOCF3，-NHCO（CH2）nCO2R11，-NHCO（CH2）nOCOR11和-NHCO（CH2）nOR11，其中n为0或为1至6的整数 R 11和R 12各自独立地为H或C 1 -C 6烷基，R 13为C 1 -C 6烷基; 或R 1和R 2中的任一个，R 2和R 3，R 3和R 4以及R 4和R 5或R 6，R 7，R 7和R 8，R 8和R 9以及R 9和R 10与它们所连接的碳原子一起形成苯环 ; 及其药学上可接受的盐和酯是纤溶酶原激活物抑制剂的抑制剂。