公开(公告)号：US07420068B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10948594

申请日：2004-09-23

申请人： Kim Bojstrup Jensen ,  Rikke Eva Humble ,  Ken Liljegren ,  Troels Volsgaard Christensen

发明人： Kim Bojstrup Jensen ,  Rikke Eva Humble ,  Ken Liljegren ,  Troels Volsgaard Christensen

IPC分类号： C07D307/78 ,  A61K31/34

CPC分类号： A61K9/2054 ,  A61K31/343 ,  C07D307/87

摘要： The present invention discloses crystalline particles of escitalopram oxalate which either have a broad particle size distribution or comprise at least 0.01% (w/w) of Z-4-(4-dimethylamino-1-(4-fluorophenyl)-but-1-enyl)-3-hydroxymethyl-benzonitrile, said particles being suitable for use in direct compression.Furthermore, the invention discloses a novel pharmaceutical unit dosage form containing such crystalline particles of escitalopram oxalate as well as methods for manufacture of such crystalline particles of escitalopram oxalateFinally, the invention provides a method for reduction of the amount of hydroxyl containing impurities in a solution of citalopram or escitalopram.

摘要翻译： 本发明公开了具有宽粒度分布或包含至少0.01％（w / w）的Z-4-（4-二甲基氨基-1-（4-氟苯基） - 丁-1-醇的结晶颗粒草酸依他酰丙酸盐， 烯基）-3-羟甲基 - 苄腈，所述颗粒适用于直接压缩。 此外，本发明公开了含有草酸艾司西酞普兰的结晶性颗粒的新颖的药物单位剂型，以及用于制造草酸艾司西酞普兰的结晶性颗粒的方法。最后，本发明提供一种减少溶液中含羟基杂质的量的方法 的西酞普兰或依他普仑。