公开(公告)号：US5409928A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US138113

申请日：1993-10-20

申请人： Hiroshi Kiyokawa ,  Satoshi Yamada ,  Keisuke Miyajima ,  Koji Edamatsu ,  Kunihiko Tatsumi ,  Takeshi Yamauchi ,  Kazumasa Kishi ,  Kunihiko Kiyono

发明人： Hiroshi Kiyokawa ,  Satoshi Yamada ,  Keisuke Miyajima ,  Koji Edamatsu ,  Kunihiko Tatsumi ,  Takeshi Yamauchi ,  Kazumasa Kishi ,  Kunihiko Kiyono

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides a condensed pyrazole derivative of the Formula (1): ##STR1## (where A denotes CH or N, R.sup.0 and R.sup.3 denote same or different, a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.1 and R.sup.2 denote same or different, a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a nitro group or a halogen atom, m denotes 1 or 2, and n denotes 1, 2 or 3, provided that, when n is 2, two R.sup.2 may be connected to each other to form a lower alkylenedioxy group), or its pharmaceutically acceptable salt. This derivative or its salt is excellent in the effect of inhibiting the expression of action of androgen, thereby being excellent in therapeutical effect of benign prostatic hypertrophy, prostatic carcinoma, etc., and has a long lasting of efficacy and high oral absorption.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的缩合吡唑衍生物：其中A表示CH或N，R 0和R 3表示相同或不同的氢原子或低级烷基，R 1和R 2表示相同 或不同的是，氢原子，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，硝基或卤原子，m表示1或2，n表示1,2或3，条件是当n 是2，两个R 2可以彼此连接以形成低级亚烷基二氧基）或其药学上可接受的盐。 该衍生物或其盐在抑制雄激素作用的表达方面具有优异的作用，因此具有良好的前列腺肥大，前列腺癌等的治疗效果，并且具有长效的功效和高的口服吸收。

公开(公告)号：US5516777A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US373081

申请日：1995-01-17

申请人： Hiroshi Kiyokawa ,  Satoshi Yamada ,  Keisuke Miyajima ,  Koji Edamatsu ,  Kunihiko Tatsumi ,  Takeshi Yamauchi ,  Kazumasa Kishi ,  Kunihiko Kiyono

发明人： Hiroshi Kiyokawa ,  Satoshi Yamada ,  Keisuke Miyajima ,  Koji Edamatsu ,  Kunihiko Tatsumi ,  Takeshi Yamauchi ,  Kazumasa Kishi ,  Kunihiko Kiyono

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides a condensed pyrazole derivative of the Formula (1): ##STR1## (where A denotes CH or N, R.sup.0 and R.sup.3 denote same or different, a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sup.1 and R.sup.2 denote same or different, a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, a lower alkylthio group, a nitro group or a halogen atom, m denotes 1 or 2, and n denotes 1, 2 or 3, provided that, when n is 2, two R.sup.2 may be connected to each other to form a lower alkylenedioxy group), or its pharmaceutically acceptable salt. This derivative or its salt is excellent in the effect of inhibiting the expression of action of androgen, thereby being excellent in therapeutical effect of benign prostatic hypertrophy, prostatic carcinoma, etc., and has a long lasting of efficacy and high oral absorption.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的缩合吡唑衍生物：其中A表示CH或N，R 0和R 3表示相同或不同的氢原子或低级烷基，R 1和R 2表示相同 或不同的是，氢原子，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，硝基或卤原子，m表示1或2，n表示1,2或3，条件是当n 是2，两个R 2可以彼此连接以形成低级亚烷基二氧基）或其药学上可接受的盐。 该衍生物或其盐在抑制雄激素作用的表达方面具有优异的作用，因此具有良好的前列腺肥大，前列腺癌等的治疗效果，并且具有长效的功效和高的口服吸收。