公开(公告)号：US6121277A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US155960

申请日：1998-10-06

申请人： Ezio Bombardelli ,  Luisella Verotta

发明人： Ezio Bombardelli ,  Luisella Verotta

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/435 ,  A61P35/00 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention relates to camptothecin-skeleton alkaloids isolated from Mappia foetida or obtained by semi-synthesis from said alkaloids.Mappia foetida, a plant growing in the Indian subcontinent, is known to contain in its various parts, mainly in the seeds, camptothecin, mappicine and foetidine I and II (EP-A-685481).The alkaloids of the invention have the following general formula: ##STR1## in which R is a hydrogen atom or a methoxy group; R.sub.1 is hydroxy, an OM group wherein M is an alkali cation, preferably sodium or potassium, a C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, an optionally substituted phenoxy group, an amino, C.sub.1 -C.sub.6 monoalkylamino or C.sub.2 -C.sub.12 dialkylamino group in which the alkyl moiety is optionally substituted by amino groups, an arylamino group; R.sub.2 is a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group or a group of formula COR.sub.3 wherein R.sub.3 is alkyl C.sub.1 -C.sub.6 or optionally substituted phenyl or benzyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 02244 Sec。 371 1998年10月6日第 102（e）日期1998年10月6日PCT提交1997年5月2日PCT公布。 公开号WO97 / 43290 日期：1997年11月20日本发明涉及从益生菌中分离得到的喜树碱骨架生物碱，或通过从所述生物碱半合成得到的生物碱。 已知在印度次大陆生长的植物豌豆，其各个部分主要含有种子，喜树碱，地西泮和氟替丁I和II（EP-A-685481）。 本发明的生物碱具有以下通式：其中R为氢原子或甲氧基; R1是羟基，其中M是碱金属阳离子，优选钠或钾，一个C 1 -C 6烷氧基，任意取代的苯氧基，氨基，C 1 -C 6单烷基氨基或C 2 -C 12二烷基氨基的OM基团，其中烷基部分 任选被氨基取代，芳基氨基; R2是C1-C6烷基或式COR3的基团，其中R3是烷基C1-C6或任选取代的苯基或苄基。

公开(公告)号：US5525609A

公开(公告)日：1996-06-11

申请号：US273510

申请日：1994-07-11

申请人： Ezio Bombardelli ,  Giuseppe Mustich ,  Luisella Verotta

发明人： Ezio Bombardelli ,  Giuseppe Mustich ,  Luisella Verotta

IPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/12 ,  A61K31/35 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K35/00 ,  A61K36/18 ,  A61K36/185 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  C07D471/12 ,  C07D471/14 ,  C07D487/12 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention relates to novel alkaloids from Mappia foetida, foetidine 1 and 2, having anticancer and antiviral properties. These alkaloids, soluble in water, are present in all the parts of the plant, and are the precursors of camptothecin and of 9-methoxy-camptothecin, which are alkaloids known to have pharmacodynamic properties but also to be insoluble in water. The particular water solubility of the novel compounds make them particularly suitable for the treatment of the patients by the parenteral route, avoiding the use of toxic excipients or of unsuitable chemical derivatizations.

摘要翻译： 本发明涉及一种具有抗癌和抗病毒性质的来自马吡啶，菲啶替丁1和2的新生物碱。 这些可溶于水的生物碱存在于植物的所有部分中，并且是喜树碱和9-甲氧基喜树碱的前体，它们是已知具有药效学性质但也不溶于水的生物碱。 新化合物的特定水溶性使得它们特别适用于通过肠胃外途径治疗患者，避免使用有毒赋形剂或不合适的化学衍生化。