公开(公告)号：US20130096319A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13704935

申请日：2011-06-09

申请人： Dinesh Jayntibhai Paghdar ,  Mahesh Ramkumar Kolekar ,  Tushar Nandkumar Deshpande ,  Suryaprakash Pandurang Patil ,  Yuvraj Atmaram Chavan ,  Purna Chandra Ray ,  Girij Pal Singh

发明人： Dinesh Jayntibhai Paghdar ,  Mahesh Ramkumar Kolekar ,  Tushar Nandkumar Deshpande ,  Suryaprakash Pandurang Patil ,  Yuvraj Atmaram Chavan ,  Purna Chandra Ray ,  Girij Pal Singh

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07C217/84 ,  C07C315/00

CPC分类号： C07D207/09 ,  C07C217/84 ,  C07C315/00

摘要： The present invention is related to a novel process for the preparation of amisulpride (I) which involves: methylation of 4-amino-salicylic-acid (VI) with dimethyl sulphate and base, optionally in presence of TBAB to obtain 4-amino-2-methoxy methyl benzoate (VII) and (ii) oxidation of 4-amino-2-methoxy-5-ethyl thio benzoic acid (IX) or 4-amino-2-methoxy-5-ethyl thio methyl benzoate (X) with oxidizing agent in the presence of sodium tungstate or ammonium molybdate to give 2-methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl benzoic acid (IV) or 2-methoxy-4-amino-5-ethyl-sulfonyl methyl benzoate (XI) respectively.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备氨磺酸（I）的新方法，该方法包括：任选在TBAB存在下，用硫酸二甲酯和碱甲基化4-氨基 - 水杨酸（Ⅵ），得到4-氨基-2 （Ⅶ）和（ⅱ）氧化4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫代苯甲酸（Ⅸ）或4-氨基-2-甲氧基-5-乙基硫代甲基苯甲酸酯（Ⅹ）氧化 在钨酸钠或钼酸铵的存在下，分别得到2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基苯甲酸（IV）或2-甲氧基-4-氨基-5-乙基磺酰基甲基苯甲酸酯（XI） 。