公开(公告)号：US20110105542A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13001331

申请日：2009-06-17

申请人： Marina Caldareli ,  Mauro Angiolini ,  Riccardo Colombo ,  Teresa Disingrini ,  Stefano Nuvoloni ,  Helena Posteri ,  Matteo Salsa ,  Marco Silvagni

发明人： Marina Caldareli ,  Mauro Angiolini ,  Riccardo Colombo ,  Teresa Disingrini ,  Stefano Nuvoloni ,  Helena Posteri ,  Matteo Salsa ,  Marco Silvagni

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/70

摘要： The present invention relates to pyrazolo-quinazolines, characterized by an ortho-substituted-arylamino, heterocyclylamino- or C3-C7 cycloalkylamino residue at 8 position and an aryl, heterocyclyl or C3-C7 cycloalkyl as substituent of a carboxamide at 3 position of the molecula framework. The compounds of this invention modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular MPS1/TTK. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并 - 喹唑啉，其特征在于在8位的邻位取代的芳基氨基，杂环基氨基或C3-C7环烷基氨基残基，作为分子3位的羧酰胺取代基的芳基，杂环基或C 3 -C 7环烷基 框架。 本发明的化合物调节蛋白激酶的活性，因此可用于治疗由失调的蛋白激酶活性引起的疾病，特别是MPS1 / TTK。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。