公开(公告)号：US06444688B1

公开(公告)日：2002-09-03

申请号：US08476288

申请日：1995-06-07

申请人： Jeffrey A. Dodge ,  Charles D. Jones ,  Kristin Marron ,  James P. Sluka ,  Mark G. Stocksdale

发明人： Jeffrey A. Dodge ,  Charles D. Jones ,  Kristin Marron ,  James P. Sluka ,  Mark G. Stocksdale

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/56

摘要： The instant invention provides compounds of formula I wherein R1 is OH, O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, or O—C(O)—O—Ar; R2 is H, OH, O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—(C1-C6 alkyl), O—C(O)—O(C1-C6 alkyl), O—C(O)—Ar, O—C(O)—O—Ar, O—SO2—(C4-C6 alkyl), chloro, fluoro, or bromo; V is S, O, or CH2CH2; W is CHOH, C(O), or CH2; X is (CH2)n; R3 and R4 each, independently, are H, C1-C6 alkyl, C(O)—(C1-C6 alkyl), C(O)—NH—(C1-C6 alkyl), C(O)—Ar, or together with the nitrogen to which they are attached form a 5- or 6-membered imide or cyclic amide; n is 1, 2, or 3; and Ar is optionally substituted phenyl; povided that at least one of R3 and R4 contains a carbonyl functional group, and their use in the treatment of estrogen deficiency pathologies.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中R1是OH，OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O）-Ar或OC（O） -Ar; R2是H，OH，O（C1-C6烷基），OC（O） - （C1-C6烷基），OC（O）-O（C1-C6烷基），OC（O） （O）-O-Ar，O-SO 2 - （C 1 -C 6烷基），氯，氟或溴; V是S，O或CH 2 CH 2; W是CHOH，C（O）或CH 2; X是（ CH 2）n; R 3和R 4各自独立地是H，C 1 -C 6烷基，C（O） - （C 1 -C 6烷基），C（O）-NH-（C 1 -C 6烷基），C（O） Ar或与它们相连的氮一起形成5-或6-元酰亚胺或环状酰胺; n为1,2或3; 并且Ar是任选取代的苯基;表明R3和R4中的至少一个含有羰基官能团，并且它们用于治疗雌激素缺乏病理学。

公开(公告)号：US5808061A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US503444

申请日：1995-07-17

申请人： Jeffrey A. Dodge ,  Mark G. Stocksdale

发明人： Jeffrey A. Dodge ,  Mark G. Stocksdale

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P3/00 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D333/56 ,  C07D403/00 ,  C07D409/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D333/56

摘要： The present invention provides a novel process for preparing a compound of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 combine to form C.sub.4 -C.sub.6 polymethylene, --CH.sub.2 CH(CH.sub.3)CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 C(CH.sub.3).sub.2 CH.sub.2 CH.sub.2 --, or --CH.sub.2 CH.sub.2 OCH.sub.2 CH.sub.2 --; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also provided intermediates of formulae II and IV ##STR2## wherein Z is a leaving group.

摘要翻译： 本发明提供了制备式I化合物的新方法，其中R 1和R 2结合形成C 4 -C 6多亚甲基，-CH 2 CH（CH 3）CH 2 CH 2 - ， - CH 2 C（CH 3）2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 - ; 或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 还提供式II和IV的中间体，其中Z是离去基团。