公开(公告)号：US08796491B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US12737716

申请日：2009-08-07

申请人： Markus-Rene Gold ,  Herbert Koller ,  Michael Pyerin

发明人： Markus-Rene Gold ,  Herbert Koller ,  Michael Pyerin

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C231/10

CPC分类号： C07C233/03 ,  C07C211/38 ,  C07C211/41 ,  C07C231/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74

摘要： The present invention pertains to process for the amidation of a substituted 1-bromo-adamantane comprising a step (0) of reacting a substituted adamantane with an excess of bromine to obtain a 1-bromo-adamantane and a step (i) of reacting said substituted 1-bromo-adamantane with an amide, wherein the substituted 1-bromo-adamantane is used in the form of a mixture comprising bromine as obtained in step (0), wherein in step (0) a bromine: substituted adamantane molar ratio of from [2.5:1] to less than [5:1] is employed.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1-溴 - 金刚烷的酰胺化方法，该方法包括使取代金刚烷与过量溴反应的步骤（0），得到1-溴 - 金刚烷，和（i）使所述 取代的1-溴 - 金刚烷与酰胺，其中取代的1-溴 - 金刚烷以步骤（0）中获得的包含溴的混合物的形式使用，其中在步骤（0）中，溴：取代的金刚烷摩尔比为 从[2.5：1]到小于[5：1]。

公开(公告)号：US08692021B2

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：US13498432

申请日：2010-09-24

申请人： Markus-Rene Gold ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

发明人： Markus-Rene Gold ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

IPC分类号： C07C211/00

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/35

摘要： Method of preparing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof (Neramexane), comprising step (iv): (iv) hydrolyzing a mixture comprising an acid, 1-formamido-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane and hydrogen cyanide to yield 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane.

摘要翻译： 制备1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷或其药学上可接受的盐（奈瑟姆）的方法，包括步骤（iv）：（iv）水解包含酸，1-甲酰氨基-1， 3,3,5,5-五甲基环己烷和氰化氢，得到1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷。

公开(公告)号：US20120245391A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13498432

申请日：2010-09-24

申请人： Markus-Rene Gold ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

发明人： Markus-Rene Gold ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C211/35

摘要： Method of preparing 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane or a pharmaceutically acceptable salt thereof (Neramexane), comprising step (iv): (iv) hydrolyzing a mixture comprising an acid, 1-formamido-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane and hydrogen cyanide to yield 1-amino-1,3,3,5,5-pentamethylcyclohexane.

摘要翻译： 制备1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷或其药学上可接受的盐（奈瑟姆）的方法，包括步骤（iv）：（iv）水解包含酸，1-甲酰氨基-1， 3,3,5,5-五甲基环己烷和氰化氢，得到1-氨基-1,3,3,5,5-五甲基环己烷。

公开(公告)号：US20110288336A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US12998950

申请日：2009-12-16

申请人： Markus-Rene Gold ,  Aigars Jirgensons ,  Florian Anton Martin Huber

发明人： Markus-Rene Gold ,  Aigars Jirgensons ,  Florian Anton Martin Huber

IPC分类号： C07C209/50

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C2603/74 ,  C07C211/38

摘要： Method for producing 1-amino-3,5-dimethyladamantane or a salt thereof, comprising: (i) heating 1-formamido-3,5-dimethyladamantane with a base in a protic solvent.

摘要翻译： 1-氨基-3,5-二甲基金刚烷或其盐的制备方法，包括：（i）在质子溶剂中用1-基甲酰胺基-3,5-二甲基金刚烷加碱。

公开(公告)号：US20110282100A1

公开(公告)日：2011-11-17

申请号：US13138203

申请日：2010-01-20

申请人： Gunter Quack ,  Markus-Rene Gold

发明人： Gunter Quack ,  Markus-Rene Gold

IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C13/615

CPC分类号： C07C209/62 ,  C07C5/10 ,  C07C5/29 ,  C07C17/10 ,  C07C211/38 ,  C07C2525/02 ,  C07C2527/125 ,  C07C2527/126 ,  C07C2603/20 ,  C07C2603/74 ,  C07C13/547 ,  C07C13/615 ,  C07C23/38

摘要： The present invention relates to a process for preparing memantine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof (e.g., memantine hydrochloride), which is substantially free of impurities.

摘要翻译： 本发明涉及一种基本上不含杂质的美金刚或其药学上可接受的盐（如美金刚盐酸盐）的制备方法。

公开(公告)号：US20110263900A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12737716

申请日：2009-08-07

申请人： Markus-Rene Gold ,  Herbert Koller ,  Michael Pyerin

发明人： Markus-Rene Gold ,  Herbert Koller ,  Michael Pyerin

IPC分类号： C07C231/10 ,  C07C209/62

CPC分类号： C07C233/03 ,  C07C211/38 ,  C07C211/41 ,  C07C231/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74

摘要： The present invention pertains to process for the amidation of a substituted 1-bromo-adamantane comprising a step (0) of reacting a substituted adamantane with an excess of bromine to obtain a 1-bromo-adamantane and a step (i) of reacting said substituted 1-bromo-adamantane with an amide, wherein the substituted 1-bromo-adamantane is used in the form of a mixture comprising bromine as obtained in step (0), wherein in step (0) a bromine:substituted adamantane molar ratio of from [2.5:1] to less than [5:1] is employed.

摘要翻译： 本发明涉及取代的1-溴 - 金刚烷的酰胺化方法，该方法包括使取代金刚烷与过量溴反应的步骤（0），得到1-溴 - 金刚烷，和（i）使所述 取代的1-溴 - 金刚烷与酰胺，其中取代的1-溴 - 金刚烷以步骤（0）中获得的包含溴的混合物的形式使用，其中在步骤（0）中，溴：取代的金刚烷摩尔比为 从[2.5：1]到小于[5：1]。