公开(公告)号：US08916610B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13825369

申请日：2011-09-22

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

IPC分类号： A01N37/30 ,  A61K31/205 ,  C07C57/02 ,  C07C57/18 ,  C07C231/00 ,  C07C237/06 ,  C07C57/15 ,  C07C231/12 ,  C07C231/02 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C2603/32

摘要： An acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, a novel crystalline form of a fumaric acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, and processes of preparing the forgoing are disclosed. Uses of the above-indicated forms of a nortriptyline-GABA conjugate in the treatment of CNS disorders, and in the treatment of pain in particular, are also disclosed. Further disclosed in a large-scale process of preparing a nortriptyline-GABA conjugate.

摘要翻译： 公开了去甲替林-GABA缀合物的酸加成盐，去甲替林-GABA缀合物的富马酸加成盐的新结晶形式及其制备方法。 还公开了上述形式的去甲替林-GABA缀合物在治疗CNS障碍中的用途，特别是用于治疗疼痛。 在制备去甲替林-GABA缀合物的大规模方法中进一步公开。

公开(公告)号：US08377929B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US13034453

申请日：2011-02-24

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  B32B5/16 ,  B65D79/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D279/28 ,  Y10T428/2982

摘要： Novel crystalline form of perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate and a process of producing the same are disclosed. The novel crystalline form is characterized by a unique XRPD pattern and a DSC that exhibits an endothermic peak at a relatively high temperature (e.g., higher than 209° C.). Also disclosed are a process of preparing perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate by in situ deprotection and salification, in a single-step synthesis, and a highly pure perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate obtained thereby. Uses of any of the described perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate are also disclosed.

摘要翻译： 公开了4-氨基丁酸三苯甲磺隆的奋乃静化新型结晶形式及其生产方法。 新型结晶形式的特征在于独特的XRPD图案和DSC，其在相对较高的温度（例如高于209℃）下显示出吸热峰。 还公开了通过在单步合成中原位去保护和成盐，以及由此得到的高纯度的奋乃静4-氨基丁酸三苯甲磺酸盐，制备4-氨基丁酸三苯甲基奋乃静化物的方法。 还公开了所述所述的所述4-氨基丁酸三苯甲磺酸激素的用途。

公开(公告)号：US20130184347A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13825369

申请日：2011-09-22

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul

IPC分类号： C07C57/15 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07C57/15 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C237/06 ,  C07C2603/32

摘要： An acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, a novel crystalline form of a fumaric acid addition salt of a nortriptyline-GABA conjugate, and processes of preparing the forgoing are disclosed. Uses of the above-indicated forms of a nortriptyline-GABA conjugate in the treatment of CNS disorders, and in the treatment of pain in particular, are also disclosed. Further disclosed in a large-scale process of preparing a nortriptyline-GABA conjugate.

摘要翻译： 公开了去甲替林-GABA缀合物的酸加成盐，去甲替林-GABA缀合物的富马酸加成盐的新结晶形式及其制备方法。 还公开了上述形式的去甲替林-GABA缀合物在治疗CNS障碍中的用途，特别是用于治疗疼痛。 在制备去甲替林-GABA缀合物的大规模方法中进一步公开。

公开(公告)号：US20110312948A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13034453

申请日：2011-02-24

申请人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

发明人： Abraham Nudelman ,  Ada Rephaeli ,  Irit Gil-Ad ,  Abraham Weizman ,  Mazal Shaul ,  Efrat Halbfinger

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61P25/28 ,  B65D79/00 ,  A61P25/18 ,  B32B5/16 ,  C07D417/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D279/28 ,  Y10T428/2982

摘要： Novel crystalline form of perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate and a process of producing the same are disclosed. The novel crystalline form is characterized by a unique XRPD pattern and a DSC that exhibits an endothermic peak at a relatively high temperature (e.g., higher than 209° C.). Also disclosed are a process of preparing perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate by in situ deprotection and salification, in a single-step synthesis, and a highly pure perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate obtained thereby. Uses of any of the described perphenazine 4-aminobutyrate trimesylate are also disclosed.

摘要翻译： 公开了4-氨基丁酸三苯甲磺隆的奋乃静化新型结晶形式及其生产方法。 新型结晶形式的特征在于独特的XRPD图案和DSC，其在相对较高的温度（例如高于209℃）下显示出吸热峰。 还公开了通过在单步合成中原位去保护和成盐，以及由此得到的高纯度的奋乃静4-氨基丁酸三苯甲磺酸盐，制备4-氨基丁酸三苯甲基奋乃静化物的方法。 还公开了所述所述的所述4-氨基丁酸三苯甲磺酸激素的用途。