公开(公告)号：US20050197360A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US10986352

申请日：2004-11-12

申请人： Michael Kuhar ,  Frank Carroll ,  John Boja ,  Anita Lewin ,  Philip Abraham

发明人： Michael Kuhar ,  Frank Carroll ,  John Boja ,  Anita Lewin ,  Philip Abraham

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： C07D451/02 ,  A61K31/439

摘要： A class of binding ligands for cocaine receptors and other receptors in the brain. Specifically, a novel family of compounds shows high binding specificity and activity, and, in a radiolabeled form, can be used to bind to these receptors, for biochemical assays and imaging techniques. Such imaging is useful for determining effective doses of new drug candidates in human populations. In addition, the high specificity, slow onset and long duration of the action of these compounds at the receptors makes them particularly well suited for therapeutic uses, for example as substitute medication for psychostimulant abuse. Some of these compounds may be useful in treating Parkinson's Disease or depression, by virtue of their inhibitory properties at monoamine transporters.

摘要翻译： 一类可卡因受体和脑中其他受体的结合配体。 具体来说，新型化合物家族显示出高结合特异性和活性，并且以放射性标记的形式可用于结合这些受体，用于生物化学测定和成像技术。 这种成像可用于确定人群中新的候选药物的有效剂量。 此外，这些化合物在受体的高度特异性，缓慢发作和长时间的作用使得它们特别适用于治疗用途，例如作为精神兴奋剂滥用的替代药物。 这些化合物中的一些可能由于其在单胺转运蛋白上的抑制性质而可用于治疗帕金森病或抑郁症。