公开(公告)号：US20070117974A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US11602479

申请日：2006-11-20

申请人： Minghua Ying ,  Dingwei Wu ,  Hongpeng Chen

发明人： Minghua Ying ,  Dingwei Wu ,  Hongpeng Chen

IPC分类号： C07J71/00

CPC分类号： C07J71/00 ,  C07J7/00

摘要： Disclosed is a one-pot process for the preparation of a prednisolone derivative of formula I, comprising reacting the compound of formula II with the compound of formula III and the compound of formula IV The process does not need to separate and purify the intermediate formed, and therefore the process reduces the reaction time and increases the yield of the product compared to the prior art.

摘要翻译： 公开了用于制备式I泼尼松龙衍生物的一锅法，其包括使式II化合物与式III化合物和式IV化合物反应。该方法不需要分离和纯化形成的中间体， 因此与现有技术相比，该方法减少了反应时间并提高了产品的产率。

公开(公告)号：US20090111781A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US11989076

申请日：2006-07-21

申请人： Mingwei Wang ,  Lin Zuo ,  Minghua Ying

发明人： Mingwei Wang ,  Lin Zuo ,  Minghua Ying

IPC分类号： A61K31/575

CPC分类号： A61K31/565

摘要： This invention refers to use of cymipristone type compounds of formula (I), salt or solvate thereof in preparation of medicament for treating AIDS. Cymipristone type compounds are a new type glucocorticoid receptor antagonist. Pharmacological test shows that cymipristone has anti-glucocorticoid activity and very strong affinity with glucocorticoid receptor. Test indicates that cymipristone is a glucocorticoid antagonist on receptor level and can block the function of glucocorticoid receptor. The inventor uses cymipristone to test the inhibition on the growth of AIDS virus in vitro and finds that cymipristone has significant growth inhibition action on AIDS pathogen HIV-1.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的替米司他酮型化合物，其盐或溶剂化物在制备用于治疗AIDS的药物中的用途。 Cymipristone型化合物是新型糖皮质激素受体拮抗剂。 药理试验表明，cymipristone具有抗糖皮质激素活性，与糖皮质激素受体非常强烈的亲和力。 测试表明cymipristone是受体水平的糖皮质激素拮抗剂，可以阻断糖皮质激素受体的功能。 本发明人利用cymipristone检测对体外艾滋病病毒生长的抑制作用，发现cymipristone对艾滋病病毒HIV-1具有显着的生长抑制作用。