公开(公告)号：US4061650A

公开(公告)日：1977-12-06

申请号：US635361

申请日：1975-11-26

申请人： Munetsugu Miyoshi ,  Kazuo Matsumoto ,  Yuji Urabe ,  Tameo Iwasaki

发明人： Munetsugu Miyoshi ,  Kazuo Matsumoto ,  Yuji Urabe ,  Tameo Iwasaki

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/04 ,  C07C227/06 ,  C07C229/22 ,  C07D263/16 ,  C07D263/14

CPC分类号： C07D263/16

摘要： Alkyl (or aralkyl) .alpha.-isocyanoacetate is condensed with a trihalogenoacetic aldehyde or its hydrate in the presence of an amine to give trans-4-alkoxycarbonyl(or aralkyloxycarbonyl)-5-trihalogenomethyl-2-oxazoline. The oxazoline compound is hydrolyzed under acidic conditions to give threo-.gamma.,.gamma.,.gamma.-trihalogenothreonine, which is then subjected to catalytic or electrolytic reduction. The above-mentioned reactions can be carried out stereoselectively and threo-threonine is thereby obtained without by-products such as allo-threonine.

摘要翻译： 烷基（或芳烷基）α-异氰酸乙酸酯与三卤代乙醛或其水合物在胺的存在下缩合，得到反式-4-烷氧基羰基（或芳烷氧基羰基）-5-三卤代甲基-2-恶唑啉。 恶唑啉化合物在酸性条件下水解，得到苏氨酸，γ，γ-三卤代氨基酸，然后进行催化或电解还原。 上述反应可以立体选择性地进行，由此得到苏氨酸，而没有副产物如异苏氨酸。

公开(公告)号：US4032641A

公开(公告)日：1977-06-28

申请号：US694363

申请日：1976-06-09

申请人： Ichiro Chibata ,  Munetsugu Miyoshi ,  Kohki Takashima ,  Shoji Moriya

发明人： Ichiro Chibata ,  Munetsugu Miyoshi ,  Kohki Takashima ,  Shoji Moriya

IPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D213/80

摘要： A nicotinoyl carnitine compound of the formula: ##STR1## wherein R is lower alkoxy, benzyloxy or amino and X is an anionic residue of a pharmaceutically acceptable acid, is prepared by reacting a carnitine derivative of the formula: ##STR2## wherein R is the same as defined above, with nicotinic acid or a functional derivative thereof. The derivative [I] and the pharmaceutically acceptable acid addition salts of said compound are useful as hypolipidemic agents.

摘要翻译： 通过使下式的肉碱衍生物：其中R是低级烷氧基，苄氧基或氨基，X是药学上可接受的酸的阴离子残基，通过下式得到的烟酰基肉碱化合物：其中R是低级烷氧基， II]其中R与上述定义相同，与烟酸或其功能衍生物。 所述化合物的衍生物[I]和药学上可接受的酸加成盐可用作降血脂药。