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    3-(2-Hydroxy-phenyl)-1h-pyrazole-4-carboxylic acid amide derivatives as hsp90 inhibitors for the treatment of cancer
    1.
    发明申请
    3-(2-Hydroxy-phenyl)-1h-pyrazole-4-carboxylic acid amide derivatives as hsp90 inhibitors for the treatment of cancer 失效
    3-（2-羟基 - 苯基）-1H-吡唑-4-羧酸酰胺衍生物作为治疗癌症的hsp90抑制剂

    公开(公告)号：US20070112192A1

    公开(公告)日：2007-05-17

    申请号：US10536898

    申请日：2003-12-04

    申请人： Mandy Beswick ,  Paul Brough ,  Martin Drysdale ,  Brian Dymock

    发明人： Mandy Beswick ,  Paul Brough ,  Martin Drysdale ,  Brian Dymock

    IPC分类号： C07D413/00

    CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

    摘要： Compounds of formula (IA) or (IB) or salts, N-oxides. hydrates or solvates thereof are Inhibitors of HSP90, and useful in the treatment of, for example, cancer: formula (IA), formula (IB) wherein Ar is an aryl or heteroaryl radical which is linked via a ring carbon, and which is substituted by a hydroxy group on a carbon in the 2-position, and which is otherwise either unsubstituted or optionally substituted; R1 is hydrogen or optionally substituted C1-C6 alkyl; R2 is hydrogen, optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl, C1-C6 alkyl, C1-C6alkenyl, or C1-C6 alkynyl; or a carboxyl, carboxamide or carboxyl ester group; and R3 is a carboxamide group.

    摘要翻译： 式（IA）或（IB）的化合物或其盐，N-氧化物。 水合物或溶剂化物是HSP90的抑制剂，可用于治疗例如癌症：式（IA），式（IB）其中Ar是通过环碳连接且被取代的芳基或杂芳基 通过2-位上的碳上的羟基，其另外是未取代的或任选被取代的; R 1是氢或任选取代的C 1 -C 6烷基; R 2是氢，任选取代的环烷基，环烯基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C C 6链烯基或C 1 -C 6炔基; 或羧基，羧酰胺或羧基酯基团; R 3是甲酰胺基。

    1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS HSP90 INHIBITORS
    3.
    发明申请
    1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS HSP90 INHIBITORS 审中-公开
    1H-PYRROLO [2,3-B]吡啶衍生物作为HSP90抑制剂有用

    公开(公告)号：US20100010037A1

    公开(公告)日：2010-01-14

    申请号：US12438809

    申请日：2007-08-17

    申请人： Paul Brough ,  Martin Drysdale

    发明人： Paul Brough ,  Martin Drysdale

    IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  A61P35/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I) have HSP90 inhibitory activity: ring A is an aryl or heteroaryl ring or ring system; R1 is hydrogen, fluoro, chloro, bromo, or a radical of formula (1A): —X-Alk1-(Z)m-(Alk2)n-Q (IA) wherein X is a bond, —O—, —S—, —S(O)—, —SO2—, or —NH—, Z is —O—, —S—, —(C═O)—, —(C═S)—, —S(O)—, —SO2—, —NRA—, or, in either orientation —C(═O)O—, —C(═O)NRA—, —C(═S)NRA—, —SO2NRA—, —NRAC(═O)—, or —NRASO2— wherein RA is hydrogen or C1-C6 alkyl in which one or more hydrogens is optionally substituted by fluorine; Alk1 and Alk2 are optionally substituted divalent C1-C3 alkylene or C2-C3alkenylene radicals, m and n are independently 0 or 1, and Q is hydrogen or an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic radical; R2 is cyano (—CN), fluoro, chloro, bromo, methyl, ethyl, —OH, —CH2OH, —C(═O)NH2, —C(═O)H, —C(═O)CH3, or —NH2; R3 and R4 are independently selected from hydrogen, fluoro, chloro, bromo, cyano (—CN), C1-C3alkyl optionally substituted with one or more fluorine substituents, C1-C3alkoxy optionally substituted with one or more fluorine substituents, —CH═CH2, —C≡CH, cyclopropyl and —NH2, or R3 and R4 together represent methylenedioxy (—OCH2O—) or ethylenedioxy (—OCH2CH2O—) in either of which one or more hydrogens are optionally replaced by fluorine; S1 is as defined in the description.

    摘要翻译： 式（I）化合物具有HSP90抑制活性：环A是芳基或杂芳基环或环系; R 1是氢，氟，氯，溴或式（1A）的基团：-X-Alk1-（Z）m-（Alk2）nQ（IA）其中X是键，-O - ， - S-， -S（O） - ， - SO 2 - 或-NH-，Z是-O-，-S-， -​​ （CO） - ， - （CS） - ， - （S） - ， - SO 2 - NR - ， - 取代-C（ - O）O-，-C（ - ） - NRA，-C（ - ） - NRA - ， - SO2NRA-，-NRAC（-O） - 或-NRASO2 - 其中RA是氢或其中一个或多个氢任选被氟取代的C 1 -C 6烷基; Alk1和Alk2是任选取代的二价C1-C3亚烷基或C2-C3亚烯基，m和n分别为0或1，Q为氢或任选取代的碳环或杂环基; R 2是氰基（-CN），氟，氯，溴，甲基，乙基，-OH，-CH 2 OH，-C（-O）NH 2，-C（-O）H，-C（-O） NH2; R 3和R 4独立地选自氢，氟，氯，溴，氰基（-CN），任选被一个或多个氟取代基取代的C 1 -C 3烷基，任选被一个或多个氟取代基取代的C 1 -C 3烷氧基，-CH-CH 2， -C≡CH，环丙基和-NH 2，或者R 3和R 4一起代表亚甲二氧基（-OCH 2 O-）或亚乙二氧基（-OCH 2 CH 2 O-），其中一个或多个氢任选被氟取代; S1如说明书中所定义。