公开(公告)号：US20150299167A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14649299

申请日：2013-12-03

申请人： Cheol K. CHUNG ,  Mark E. SCOTT ,  Paul Gerard GER ,  Kevin Michael BELYK ,  John LIMANTO ,  Guy R. HUMPHREY ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Cheol K. Chung ,  Mark E. Scott ,  Paul Gerard Bulger ,  Kevin Michael Belyk ,  John Limanto ,  Guy R. Humphrey

IPC分类号： C07D401/10

CPC分类号： C07D401/10

摘要： A novel process is provided for the efficient preparation of an asymmetric compound of structural formula I: comprising a copper-catalyzed, carbon-nitrogen cross-coupling step. The process described as part of the present invention can be used to manufacture poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitors, which may be useful for the treatment of cancer. In particular, the present invention describes a process for the manufacture of the PARP inhibitor, 2-{4-[(3S)-piperidin-3-yl]phenyl}-2H-indazole-7-carboxamide.

摘要翻译： 提供了一种用于有效制备结构式I的不对称化合物的新方法：包括铜催化的碳 - 氮交叉偶联步骤。 作为本发明一部分描述的方法可用于制备可用于治疗癌症的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。 特别地，本发明描述了制备PARP抑制剂2- {4 - [（3S） - 哌啶-3-基]苯基} -2H-吲唑-7-甲酰胺的方法。