公开(公告)号：US20070191420A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10589875

申请日：2005-02-18

申请人： Dirk Leysen ,  Olivier Defert ,  Jan Octaaf De Kerpel ,  Eric Pierre Fourmaintraux ,  Philippe Arzel ,  Gert Jules De Wilde

发明人： Dirk Leysen ,  Olivier Defert ,  Jan Octaaf De Kerpel ,  Eric Pierre Fourmaintraux ,  Philippe Arzel ,  Gert Jules De Wilde

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  C07D211/72 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/505 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides the use of a compound or a composition comprising said compound for inhibiting the activity of at least one kinase, other than ROCK kinase, in vitro or in vivo, pharmaceutical and/or veterinary compositions comprising such compounds, medical and veterinary uses of such compounds and the compounds themselves.

摘要翻译： 本发明提供了包含所述化合物的化合物或组合物在体外或体内抑制至少一种激酶（ROCK激酶以外的）的活性的用途，包含这些化合物的药物和/或兽医组合物的用途，医学和兽医用途 这些化合物和化合物本身。

公开(公告)号：US20090233960A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12083408

申请日：2006-10-13

申请人： Philippe Van Rompaey ,  Philippe Arzel ,  Olivier Raynald Defert ,  Dirk Casimir Maria Leysen

发明人： Philippe Van Rompaey ,  Philippe Arzel ,  Olivier Raynald Defert ,  Dirk Casimir Maria Leysen

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  C07D471/04 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to new AGC kinase inhibitors, in particular to compounds of Formula I, II, or III or a stereoisomer, tautomer, racemic, metabolite, pro- or predrug, salt, hydrate, or solvate thereof, I II III wherein X, R1, R2, R3, R31, n, and m have the meaning defined in the claims. In particular, the present invention relates more specifically to ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease.

摘要翻译： 本发明涉及新的AGC激酶抑制剂，特别是涉及式I，II或III的化合物或其立体异构体，互变异构体，外消旋，代谢物，前体或前药，盐，水合物或溶剂合物，其中X ，R1，R2，R3，R31，n和m具有权利要求中限定的含义。 特别地，本发明更具体地涉及包含这种抑制剂的ROCK抑制剂，组合物，特别是药物，以及这些抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。