公开(公告)号：US20080227727A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12009310

申请日：2008-01-16

申请人： Omri Erez ,  Iris Alchanati ,  Philippe Nakache

发明人： Omri Erez ,  Iris Alchanati ,  Philippe Nakache

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/439 ,  A61P35/00

CPC分类号： C12N9/90 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7048 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/5011 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods and compositions useful in identifying an E3 ubiquitin ligase inhibitor and modulating cell growth, comprising contacting a cell with an effective amount of an inhibitor of an E3 ubiquitin ligase, and contacting the cell with an effective amount of a topoisomerase inhibitor, wherein the treatment with the E3 ubiquitin ligase inhibitor and topoisomerase inhibitor modulates cell growth in comparison to a cell treated with the topoisomerase inhibitor alone. The present invention further provides methods for identifying and making an E3 ubiquitin ligase inhibitor.

摘要翻译： 公开了可用于鉴定E3泛素连接酶抑制剂和调节细胞生长的方法和组合物，包括使细胞与有效量的E3泛素连接酶的抑制剂接触，并使细胞与有效量的拓扑异构酶抑制剂接触，其中 与单独使用拓扑异构酶抑制剂处理的细胞相比，E3泛素连接酶抑制剂和拓扑异构酶抑制剂的治疗调节细胞生长。 本发明还提供了鉴定和制备E3泛素连接酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20110129463A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12954793

申请日：2010-11-26

申请人： Omri EREZ ,  Philippe NAKACHE

发明人： Omri EREZ ,  Philippe NAKACHE

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7048 ,  A61K38/50 ,  A61K38/43 ,  A61K33/24 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P7/06 ,  A61P27/14 ,  A61P1/00 ,  A61K31/56 ,  A61K39/395 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07D239/88 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/56 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7072 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are quinazolin-4(3A)-one derivatives, which are inhibitors of the ubiquitin ligase activity of a human polypeptide, particularly to POSH inhibitors, and to compositions and methods for the treatment RING E3 ubiquitin ligase related diseases.

摘要翻译： 提供了喹唑啉-4（3A） - 酮衍生物，其是人多肽，特别是POSH抑制剂的泛素连接酶活性的抑制剂，以及用于治疗RING E3泛素连接酶相关疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US08067473B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12009310

申请日：2008-01-16

申请人： Omri Erez ,  Iris Alchanati ,  Philippe Nakache

发明人： Omri Erez ,  Iris Alchanati ,  Philippe Nakache

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N29/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/25

CPC分类号： C12N9/90 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7048 ,  C12Q1/25 ,  C12Q1/533 ,  G01N33/5011 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are methods and compositions useful in identifying an E3 ubiquitin ligase inhibitor and modulating cell growth, comprising contacting a cell with an effective amount of an inhibitor of an E3 ubiquitin ligase, and contacting the cell with an effective amount of a topoisomerase inhibitor, wherein the treatment with the E3 ubiquitin ligase inhibitor and topoisomerase inhibitor modulates cell growth in comparison to a cell treated with the topoisomerase inhibitor alone. The present invention further provides methods for identifying and making an E3 ubiquitin ligase inhibitor.

摘要翻译： 公开了可用于鉴定E3泛素连接酶抑制剂和调节细胞生长的方法和组合物，包括使细胞与有效量的E3泛素连接酶的抑制剂接触，并使细胞与有效量的拓扑异构酶抑制剂接触，其中 与单独使用拓扑异构酶抑制剂处理的细胞相比，E3泛素连接酶抑制剂和拓扑异构酶抑制剂的治疗调节细胞生长。 本发明还提供了鉴定和制备E3泛素连接酶抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20100179178A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12312416

申请日：2007-11-07

申请人： Philippe Nakache ,  Itzchak Angel ,  Nurit Livnah ,  Maxim Borovitov

发明人： Philippe Nakache ,  Itzchak Angel ,  Nurit Livnah ,  Maxim Borovitov

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/14

摘要： Pyrimidine deriviatives are ubiquination inhibitors that inhibit the ubiquitin ligase activity, particularly of POSH polypeptides, are useful for the treatment of viral infections and neurological disorders.

摘要翻译： 嘧啶衍生物是抑制泛素连接酶活性，尤其是POSH多肽的泛素抑制剂，可用于治疗病毒感染和神经障碍。

公开(公告)号：US08283355B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12312416

申请日：2007-11-07

申请人： Philippe Nakache ,  Itzchak Angel ,  Nurit Livnah ,  Maxim Borovitov

发明人： Philippe Nakache ,  Itzchak Angel ,  Nurit Livnah ,  Maxim Borovitov

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D409/14

摘要： Pyrimidine deriviatives are ubiquination inhibitors that inhibit the ubiquitin ligase activity, particularly of POSH polypeptides, are useful for the treatment of viral infections and neurological disorders.

摘要翻译： 嘧啶衍生物是抑制泛素连接酶活性，尤其是POSH多肽的泛素抑制剂，可用于治疗病毒感染和神经障碍。

公开(公告)号：US20120015967A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US12674675

申请日：2008-08-21

申请人： Philippe Nakache ,  Nurit Livnah

发明人： Philippe Nakache ,  Nurit Livnah

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P25/24 ,  A61P31/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  C07D213/76 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  C07D213/76 ,  C07D239/69

摘要： Pyridine and pyrimidine derivatives inhibit ubiquitination of human polypeptides, particularly of POSH and POSH-associated proteins such as HERPUD1, and can be used as medicaments for treatment of viral infections caused by virus such as HIV and for treatment of neurological disorders or diseases.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶衍生物抑制人多肽，特别是POSH和POSH相关蛋白如HERPUD1的泛素化，并且可以用作治疗由病毒如HIV引起的病毒感染并用于治疗神经障碍或疾病的药物。

公开(公告)号：US20110130374A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12956744

申请日：2010-11-30

申请人： Omri EREZ ,  Philippe NAKACHE

发明人： Omri EREZ ,  Philippe NAKACHE

IPC分类号： A61K31/573 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P37/06 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are pyrimidine derivatives which are ubiquitination inhibitors that inhibit the ubiquitin ligase activity, particularly of POSH polypeptides, and are useful for the treatment of cancer, angiogenesis disorders, and inflammatory disorders.

摘要翻译： 提供的是作为抑制泛素连接酶活性，尤其是POSH多肽的泛素化抑制剂的嘧啶衍生物，可用于治疗癌症，血管生成障碍和炎症性疾病。