公开(公告)号：US07422733B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10432914

申请日：2001-11-29

申请人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

发明人： Ramachandran Ranganathan ,  Kondareddiar Ramalingam ,  Radhakrishua Pillai ,  Edmund E. Marinelli ,  Rolf E. Swenson

IPC分类号： A61B8/00 ,  A61B8/13 ,  A61K31/702 ,  A61K9/127

CPC分类号： C07H15/04 ,  A61K49/0002 ,  C07H7/02 ,  C07H15/00

摘要： Disclosed herein is a class of linkable tetrasaccharide compounds that includes the amino phenyl glycoside of sialyl Lewis X (SLeX) and related analogs. These compounds have conjugatable nucleophilic groups, making them useful in preparing multimeric SLeX compositions. In particular, the disclosed SLeX compounds can be used to prepare selectin binding ligand conjugates by linking them to a reporter moiety, such as a contrast agent, a radiodiagnostic agent, or a cytotoxic or chemotherapeutic agent. The SLeX compounds and conjugates of the invention exhibit binding to selectin that is similar to native Sialyl Lex, and are, therefore, useful for diagnosing and treating selectin-mediated disorders and related conditions.

摘要翻译： 本文公开的是一类可连接的四糖化合物，其包括唾液酸基路易斯X（SLE）X的氨基苯基糖苷和相关的类似物。 这些化合物具有可共轭的亲核基团，使得它们可用于制备多聚体SLeX组合物。 特别地，所公开的SLex X化合物可用于通过将选择素结合配体缀合物连接到报道部分如造影剂，放射性诊断剂或细胞毒性或化学治疗剂来制备选择素结合配体缀合物。 本发明的SLe <！ - SIPO - >化合物和缀合物显示出与天然唾液酸酯类似的选择蛋白结合，因此可用于诊断和治疗选择素介导的病症 和相关条件。