公开(公告)号：US08822720B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US12669983

申请日：2008-09-05

申请人： Dennis Hall ,  Olivier Marion ,  Raed Al-Zoubi

发明人： Dennis Hall ,  Olivier Marion ,  Raed Al-Zoubi

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： B01J31/146 ,  B01J2231/326 ,  B01J2231/44

摘要： The present disclosure describes operationally simple methods for the low temperature, catalytic activation of carboxylic acids for organic reactions, in particular for direct amidation reactions with amines. The methods involve the use of orthosubstituted arylboromc acids of the formula (I), wherein the groups R1 to R5 are as defined herein. In preferred embodiments R1 is halogen. The arylboromc acids catalyze nucleophilic 1,2-addition reactions, conjugate 1,4-addition reactions, and cycloaddition reactions, including Diels-Alder reactions involving α,β-unsaturated carboxylic acids.

摘要翻译： 本公开描述了用于有机反应的羧酸的低温催化活化的操作上简单的方法，特别是用于与胺的直接酰胺化反应。 所述方法包括使用式（I）的邻位取代的芳基硼酸，其中基团R 1至R 5如本文所定义。 在优选的实施方案中，R 1是卤素。 芳基硼酸催化亲核的1,2-加成反应，偶联的1,4-加成反应和环加成反应，包括涉及α，β-不饱和羧酸的Diels-Alder反应。

公开(公告)号：US20140142322A1

公开(公告)日：2014-05-22

申请号：US13985236

申请日：2012-02-14

申请人： Dennis Hall ,  Nicolas Gernigon ,  Raed Al-Zoubi ,  Paul D. Thornton

发明人： Dennis Hall ,  Nicolas Gernigon ,  Raed Al-Zoubi ,  Paul D. Thornton

IPC分类号： C07D207/04 ,  C07F5/02 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07D207/04 ,  B01J31/146 ,  B01J2231/4283 ,  C07D209/48 ,  C07D295/185 ,  C07D307/56 ,  C07F5/025 ,  C07F5/05

摘要： The present application provides methods and catalysts for activation of carboxylic acids for organic reactions. In particular, methods are disclosed for direct nucleophilic addition reactions, such as, amidation reactions with amines, cycloadditions, and conjugate additions, using boronic acid catalysts of formula I, II or III: Also included are novel boronic acid catalysts of formula IV, V and III:

摘要翻译： 本申请提供了用于活化羧酸用于有机反应的方法和催化剂。 具体地，公开了用于直接亲核加成反应的方法，例如与胺的酰胺化反应，环加成和偶联加成，使用式I，II或III的硼酸催化剂：还包括式IV的新型硼酸催化剂，V 和三：

公开(公告)号：US20100197960A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12669983

申请日：2008-09-05

申请人： Dennis Hall ,  Olivier Marion ,  Raed Al-Zoubi

发明人： Dennis Hall ,  Olivier Marion ,  Raed Al-Zoubi

IPC分类号： C07C61/22 ,  C07F5/02

CPC分类号： B01J31/146 ,  B01J2231/326 ,  B01J2231/44

摘要： The present disclosure describes operationally simple methods for the low temperature, catalytic activation of carboxylic acids for organic reactions, in particular for direct amidation reactions with amines. The methods involve the use of orthosubstituted arylboromc acids of the formula (I), wherein the groups R1 to R5 are as defined herein. In preferred embodiments R1 is halogen. The arylboromc acids catalyze nucleophilic 1,2-addition reactions, conjugate 1,4-addition reactions, and cycloaddition reactions, including Diels-Alder reactions involving α,β-unsaturated carboxylic acids.

摘要翻译： 本公开描述了用于有机反应的羧酸的低温催化活化的操作上简单的方法，特别是用于与胺的直接酰胺化反应。 所述方法包括使用式（I）的邻位取代的芳基硼酸，其中基团R 1至R 5如本文所定义。 在优选的实施方案中，R 1是卤素。 芳基硼酸催化亲核的1,2-加成反应，偶联的1,4-加成反应和环加成反应，包括涉及α，β-不饱和羧酸的Diels-Alder反应。