公开(公告)号：US08232292B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12216257

申请日：2008-07-01

申请人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko ,  Yoshihito Kanzawa

发明人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko ,  Yoshihito Kanzawa

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： (S)-1-(4-Chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine monohydrochloride and a crystal thereof, and a crystal of the aforementioned monohydrochloride having a major peak or peaks at one or more positions selected from the group consisting of positions where 2θs are about 13.9°, 21.5°, 21.7°, 22.4°, 22.8°, 24.5° and 35.0° in a powder X-ray diffraction spectrum, which have excellent properties as active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of glaucoma and the like.

摘要翻译： （S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷一盐酸盐及其结晶，以及上述一盐酸盐的结晶，在一个或多个位置上具有主峰或峰 由粉末X射线衍射光谱中的2和等级为13.9°，21.5°，21.7°，22.4°，22.8°，24.5°和35.0°的位置组成，其作为预防药物的活性成分具有优异的性质 和/或治疗性青光眼等。

公开(公告)号：US20090156823A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12216257

申请日：2008-07-01

申请人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko ,  Yoshihito Kanzawa

发明人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko ,  Yoshihito Kanzawa

IPC分类号： C07D217/22

CPC分类号： C07D401/12

摘要： (S)-1-(4-Chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine monohydrochloride and a crystal thereof, and a crystal of the aforementioned monohydrochloride having a major peak or peaks at one or more positions selected from the group consisting of positions where 2θs are about 13.9°, 21.5°, 21.7°, 22.4°, 22.8°, 24.5° and 35.0° in a powder X-ray diffraction spectrum, which have excellent properties as active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of glaucoma and the like.

摘要翻译： （S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷一盐酸盐及其结晶，以及上述一盐酸盐的结晶，在一个或多个位置上具有主峰或峰 包括在粉末X射线衍射光谱中2θ为13.9°，21.5°，21.7°，22.4°，22.8°，24.5°和35.0°的位置，其作为用于预防和/ 或治疗青光眼等。

公开(公告)号：US08299055B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12571601

申请日：2009-10-01

申请人： Shunsuke Kaneko ,  Kenichiro Sato ,  Daisuke Shikanai ,  Rintaro Yamada ,  Katsuhiko Sakurada

发明人： Shunsuke Kaneko ,  Kenichiro Sato ,  Daisuke Shikanai ,  Rintaro Yamada ,  Katsuhiko Sakurada

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula (1): wherein D1, A1, D2, R1, D3, and R2 each have the same meaning as defined in the present specification or a salt thereof. The compound represented by the formula (1) or a salt thereof has an IKKβ inhibiting activity and the like and is useful for the prevention and/or treatment of IKKβ-associated diseases or symptoms and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的化合物：其中D1，A1，D2，R1，D3和R2各自具有与本说明书中定义的相同的含义或其盐。 由式（1）表示的化合物或其盐具有IKK＆bgr; 抑制活性等，并且可用于预防和/或治疗IKK和相关疾病或症状等。

公开(公告)号：US20120270898A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13535116

申请日：2012-06-27

申请人： Hitoshi KIDA ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

发明人： Hitoshi KIDA ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61K31/4725

CPC分类号： C07D401/12

摘要： (S)-1-(4-Chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine monohydrochloride and a crystal thereof, and a crystal of the aforementioned monohydrochloride having a major peak or peaks at one or more positions selected from the group consisting of positions where 2θs are about 13.9°, 21.5°, 21.7°, 22.4°, 22.8°, 24.5° and 35.0° in a powder X-ray diffraction spectrum, which have excellent properties as active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of glaucoma and the like.

摘要翻译： （S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷一盐酸盐及其结晶，以及上述一盐酸盐的结晶，在一个或多个位置上具有主峰或峰 由粉末X射线衍射光谱中的2和等级为13.9°，21.5°，21.7°，22.4°，22.8°，24.5°和35.0°的位置组成，其作为预防药物的活性成分具有优异的性质 和/或治疗性青光眼等。

公开(公告)号：US20100261701A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12571601

申请日：2009-10-01

申请人： Shunsuke Kaneko ,  Kenichiro Sato ,  Daisuke Shikanai ,  Rintaro Yamada ,  Katsuhiko Sakurada

发明人： Shunsuke Kaneko ,  Kenichiro Sato ,  Daisuke Shikanai ,  Rintaro Yamada ,  Katsuhiko Sakurada

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D405/14 ,  C07D401/10 ,  C07D417/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D217/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a compound represented by the following formula (1): wherein D1, A1, D2, R1, D3, and R2 each have the same meaning as defined in the present specification or a salt thereof. The compound represented by the formula (1) or a salt thereof has an IKKβ inhibiting activity and the like and is useful for the prevention and/or treatment of IKKβ-associated diseases or symptoms and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的化合物：其中D1，A1，D2，R1，D3和R2各自具有与本说明书中定义的相同的含义或其盐。 由式（1）表示的化合物或其盐具有IKK＆bgr; 抑制活性等，并且可用于预防和/或治疗IKK和相关疾病或症状等。

公开(公告)号：US08664243B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13535116

申请日：2012-06-27

申请人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

发明人： Hitoshi Kida ,  Koki Matsubara ,  Shunsuke Kaneko

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12

摘要： (S)-1-(4-Chloro-5-isoquinolinesulfonyl)-3-(methylamino)pyrrolidine monohydrochloride and a crystal thereof, and a crystal of the aforementioned monohydrochloride having a major peak or peaks at one or more positions selected from the group consisting of positions where 2θs are about 13.9°, 21.5°, 21.7°, 22.4°, 22.8°, 24.5° and 35.0° in a powder X-ray diffraction spectrum, which have excellent properties as active ingredient of a medicament for prophylactic and/or therapeutic treatment of glaucoma and the like.

摘要翻译： （S）-1-（4-氯-5-异喹啉磺酰基）-3-（甲基氨基）吡咯烷一盐酸盐及其结晶，以及上述一盐酸盐的结晶，在一个或多个位置上具有主峰或峰 包括在粉末X射线衍射光谱中2thetas为约13.9°，21.5°，21.7°，22.4°，22.8°，24.5°和35.0°的位置，其作为用于预防和/ 或治疗青光眼等。