公开(公告)号：US20050106691A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10505881

申请日：2003-02-26

申请人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffiolt ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

发明人： Romeo Ciabatti ,  Sonia Maffiolt ,  Anna Checchia ,  Gabriella Romano ,  Gianpaolo Candiani ,  Gianbattista Panzone

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  C07K9/00 ,  C07K11/02 ,  C12P13/00

CPC分类号： C07K7/08 ,  C07K9/008

摘要： The invention regards a process for the production of ramoplanin-like derivatives of formula (I): RAMO-NC—CO—R (I), wherein the radical R represents a hydrocarbon radical and the portion RAMO-NH— represents deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose. The compound of Formula (I) are obtained by reacting a carboxylic acid R—COOH with deacylated ramoplanin, any of its factors or ramoplanose protected on the ornitine amino groups. New compounds wherein the hydrocarbon radical R is different form those characaterizing the ramoplanin and ramoplanose natural products and their tetrahydro-derivatives are calimed. The new compounds have the same or better antinfective activity, lower haemolytic effect and better tolerability profile than ramoplanin.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的拉莫拉宁衍生物的方法：RAMO-NC-CO-R（I），其中基团R表示烃基，部分RAMO-NH-表示脱酰基拉莫拉宁，任何 的因素或ramoplanose。 式（I）化合物通过使羧酸R-COOH与脱酰基拉莫拉宁反应，其任何因子或在鸟氨酸上保护的拉米布糖反应得到。 其中烃基R不同的新化合物形成了拉莫拉宁和拉莫拉诺天然产物及其四氢衍生物的特征加压。 新化合物与拉莫拉宁相比具有相同或更好的抗感染活性，较低的溶血作用和更好的耐受性。