公开(公告)号：US20130252979A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13990632

申请日：2011-12-05

申请人： Ulrich Meier ,  Nicole Bieri ,  Dieter Becker ,  Julien Taillemite ,  Marie-Pierre Filliot ,  Tanja Meister

发明人： Ulrich Meier ,  Nicole Bieri ,  Dieter Becker ,  Julien Taillemite ,  Marie-Pierre Filliot ,  Tanja Meister

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to a novel crystalline anhydrous form of [(5-chlorothiophene-2-ylsulfonylcarbamoyl)-(4-(6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1,2-dihydroquinazolin-3(4H)-yl)phenyl)amide, potassium salt, and its use in the treatment or prevention of a condition or a disorder with platelet ADP receptor inhibition, in particular, P2Y12 inhibition, in animals, particularly humans. It also relates processes for making such a novel crystalline form. The present invention also relates to a solid, oral for mulation of this novel crystalline form, its preparation and use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[（5-氯噻吩-2-基磺酰基氨基甲酰基） - （4-（6-氟-7-（甲基氨基）-2,4-二氧代-1,2-二氢喹唑啉-3（ 4H） - 基）苯基）酰胺钾盐，以及其在动物，特别是人中治疗或预防血小板ADP受体抑制，特别是P2Y12抑制的病症或病症的用途。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。 本发明还涉及这种新型结晶形式的固体口服，其制备及其用途。

公开(公告)号：US08987285B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US13990632

申请日：2011-12-05

申请人： Ulrich Meier ,  Nicole Bieri ,  Dieter Becker ,  Julien Taillemite ,  Marie-Pierre Filliot ,  Tanja Meister

发明人： Ulrich Meier ,  Nicole Bieri ,  Dieter Becker ,  Julien Taillemite ,  Marie-Pierre Filliot ,  Tanja Meister

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to a novel crystalline anhydrous form of [(5-chlorothiophene-2-ylsulfonylcarbamoyl)-(4-(6-fluoro-7-(methylamino)-2,4-dioxo-1,2-dihydroquinazolin-3(4H)-yl)phenyl)amide, potassium salt, and its use in the treatment or prevention of a condition or a disorder with platelet ADP receptor inhibition, in particular, P2Y12 inhibition, in animals, particularly humans. It also relates processes for making such a novel crystalline form. The present invention also relates to a solid, oral formulation of this novel crystalline form, its preparation and use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及[（5-氯噻吩-2-基磺酰基氨基甲酰基） - （4-（6-氟-7-（甲基氨基）-2,4-二氧代-1,2-二氢喹唑啉-3（ 4H） - 基）苯基）酰胺钾盐，以及其在动物，特别是人中治疗或预防血小板ADP受体抑制，特别是P2Y12抑制的病症或病症的用途。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。 本发明还涉及这种新型结晶形式的固体，口服制剂及其制备和用途。