公开(公告)号：US06172256B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09261647

申请日：1999-03-03

申请人： James W. Malecha ,  Thomas P. Fraher

发明人： James W. Malecha ,  Thomas P. Fraher

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/675 ,  A61K31/704 ,  C07C227/20 ,  C07C227/34 ,  C07C269/08 ,  C07D239/14 ,  C07C229/36 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to a method for the preparation of a chiral &bgr;-amino ester of the formula wherein R is lower alkyl; and X and Y are the same or different Cl, Br or I.

摘要翻译： 本发明涉及制备糠醛的手性β-氨基酯的方法，R是低级烷基; X和Y是相同或不同的Cl，Br或I.

公开(公告)号：US06872725B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10254697

申请日：2002-09-25

申请人： Kimberley C. Allen ,  Jerry D. Clark ,  Thomas P. Fraher ,  Jason A. Hanko ,  Kimberly L. Kolbert ,  Clay R. Little ,  Michael K. Mao ,  Patricia S. Miyake ,  Jodi L. Moe ,  Partha S. Mudipalli ,  Tobin C. Schilke ,  Christine B. Seymour ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Gopichand Yalamanchili

发明人： Kimberley C. Allen ,  Jerry D. Clark ,  Thomas P. Fraher ,  Jason A. Hanko ,  Kimberly L. Kolbert ,  Clay R. Little ,  Michael K. Mao ,  Patricia S. Miyake ,  Jodi L. Moe ,  Partha S. Mudipalli ,  Tobin C. Schilke ,  Christine B. Seymour ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Gopichand Yalamanchili

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  A31K31/506

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Crystalline forms of the p38 kinase inhibitor N-(2-hydroxyacetyl)-5-(4-piperidyl)-4-(4-pyrimidinyl)-3-(4-chlorophenyl)pyrazole are provided. These crystalline forms include (a) a first anhydrous crystalline form possessing improved physical stability relative to other solid-state forms of the compound; (b) a second anhydrous crystalline form possessing unique properties relative to other solid-state forms of the compound; (c) a third anhydrous crystalline form possessing unique properties relative to other solid-state forms of the compound; and (d) solvated crystalline forms, hydrated crystalline forms, and crystalline salt forms of the compound that are useful, for example, as intermediate solid-state forms in the preparation of other crystalline forms of the compound. Also provided are combinations and pharmaceutical compositions comprising at least one of these crystalline forms, processes for preparing these crystalline forms and for preparing compositions comprising these crystalline forms, and methods for the prophylaxis and/or treatment of a p38 kinase-mediated condition comprising administering to a subject a therapeutically effective amount of at least one of these crystalline forms.

摘要翻译： 提供p38激酶抑制剂N-（2-羟基乙酰基）-5-（4-哌啶基）-4-（4-嘧啶基）-3-（4-氯苯基）吡唑的结晶形式。 这些结晶形式包括（a）相对于化合物的其它固体形式具有改善的物理稳定性的第一无水结晶形式; （b）相对于化合物的其它固态形式具有独特性质的第二无水结晶形式; （c）相对于化合物的其它固体形式具有独特性质的第三无水结晶形式; 和（d）化合物的溶剂化结晶形式，水合结晶形式和结晶盐形式，其可用于制备化合物的其它结晶形式的例如中间体固体形式。 还提供了包含这些结晶形式中的至少一种，这些结晶形式的制备方法和用于制备包含这些结晶形式的组合物的组合和药物组合物，以及预防和/或治疗p38激酶介导的病症的方法， 受试者治疗有效量的这些结晶形式中的至少一种。