公开(公告)号：US5939543A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US833718

申请日：1992-02-11

申请人： Manami Morozumi ,  Masao Kumagai ,  Toyofumi Yamaguchi

发明人： Manami Morozumi ,  Masao Kumagai ,  Toyofumi Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P9/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16

摘要： The present invention provides two kinds of solid 2-octynyl adenosine products with novel properties which are stabilized with respect to temperature or temperature and humidity, one being solid 2-octynyl adenosine having a moisture content of not more than 3%, and the other being solid 2-octynyl adenosine deposited from an anhydrous alcoholic solution or hydrous alcoholic solution of 2-octynyl adenosine, said hydrous alcoholic solution having a water content of less than 1%.

摘要翻译： 本发明提供两种具有新的性质的固体2-辛炔基腺苷产品，它们相对于温度或温度和湿度是稳定的，一种是水分含量不大于3％的固体2-辛炔基腺苷，另一种是 由2-乙炔基腺苷的无水醇溶液或含水醇溶液沉积固体2-辛炔基腺苷，所述含水醇溶液的含水量小于1％。

公开(公告)号：US5459254A

公开(公告)日：1995-10-17

申请号：US149943

申请日：1993-11-10

申请人： Toyofumi Yamaguchi ,  Takanori Miyashita ,  Shinji Sakata ,  Toichi Abiru ,  Akira Matsuda ,  Tohru Ueda ,  Kentaro Kogi

发明人： Toyofumi Yamaguchi ,  Takanori Miyashita ,  Shinji Sakata ,  Toichi Abiru ,  Akira Matsuda ,  Tohru Ueda ,  Kentaro Kogi

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/067

CPC分类号： C07H19/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a novel compound represented by the following formula [I] which is useful as a synthetic intermediate of a 2-alkynyladenosine.The present invention also relates to a process for producing the compound and a process for producing a 2-alkynyladenosine [IV] by way of the compound.Further, the present invention relates to a 2-alkynyladenosine derivative represented by the following formula [V] having excellent storage stability and, to a method of storing the 2-alkynyladenosine in the form of that derivative. ##STR1## [I] A=a leaving group, [II] A=NH.sub.2,[V] A=NHR.sup.4,wherein R.sup.1 through R.sup.4 represent a hydrogen atom or a protective group, and n denotes an integer of 1 to 15, provided that R.sup.1 through R.sup.4 do not represent a hydrogen atom simultaneously.

摘要翻译： 本发明涉及可用作2-炔基腺苷合成中间体的下式[I]表示的新型化合物。 本发明还涉及该化合物的制备方法和通过该化合物制备2-炔基腺苷[Ⅳ]的方法。 此外，本发明涉及具有优异的储存稳定性的由下式[V]表示的2-炔基腺苷衍生物，以及以该衍生物的形式存储2-炔基腺苷的方法。 [I] A =离去基团，[II] A = NH 2，[V] A = NHR 4，其中R 1至R 4表示氢原子或保护基，n表示1至15的整数， R1至R4同时不表示氢原子。

公开(公告)号：US5283327A

公开(公告)日：1994-02-01

申请号：US655354

申请日：1991-04-17

申请人： Toyofumi Yamaguchi ,  Toichi Abiru ,  Akira Matsuda ,  Tohru Ueda ,  Kentaro Kogi

发明人： Toyofumi Yamaguchi ,  Toichi Abiru ,  Akira Matsuda ,  Tohru Ueda ,  Kentaro Kogi

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/16 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a novel compound represented by the following formula [I] which is useful as a synthetic intermediate of a 2-alkynyladenosine.The present invention also relates to a process for producing the compound and a process for producing a 2-alkynyladenosine [IV] by way of the compound.Further, the present invention relates to a 2-alkynyladenosine derivative represented by the following formula [V] having excellent storage stability and, to a method of storing the 2-alkynyladenosine in the form of that derivative. ##STR1## wherein R.sup.1 through R.sup.4 represent a hydrogen atom or a protective group, and n denotes an integer of 1 to 15, provided that R.sup.1 through R.sup.4 do not represent a hydrogen atom simultaneously.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 00807 Sec。 371日期：1991年4月17日 102（e）中的日期1991年4月17日提交的PCT 1990年6月20日的PCT公布。 出版物WO90 / 15812 PCT 日本1990年12月27日。本发明涉及可用作2-炔基腺苷合成中间体的下式（I）表示的新化合物。 本发明还涉及该化合物的制备方法和通过该化合物制备2-炔基腺苷（Ⅳ）的方法。 此外，本发明涉及具有优异储存稳定性的下式（V）表示的2-链炔基腺苷衍生物，以及以该衍生物的形式存储2-炔基腺苷的方法。 （*化学结构*）（*化学结构*）其中R1至R4表示氢原子或保护基，n表示1至15的整数，条件是R1至R4同时不表示氢原子。

公开(公告)号：US5270304A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US700156

申请日：1991-05-15

申请人： Kentaro Kogi ,  Toichi Abiru ,  Toyofumi Yamaguchi

发明人： Kentaro Kogi ,  Toichi Abiru ,  Toyofumi Yamaguchi

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/52

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/16

摘要： The present invention concerns a therapeutic-prophylactic agent for ischemic diseases of the heart or brain, comprising as an active ingredient a 2-alkynyladenosine represented by the following formula: ##STR1## wherein n represents an integer of from 2 to 15.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 01158 Sec。 371日期1991年5月15日 102（e）日期1991年5月15日PCT提交1989年11月15日PCT公布。 出版物WO90 / 05526 日期：1990年5月31日本发明涉及心脏或脑的缺血性疾病的治疗性预防剂，其包含作为活性成分的下式表示的2-炔基腺苷：其中n表示整数 从2到15。

公开(公告)号：US5189027A

公开(公告)日：1993-02-23

申请号：US799071

申请日：1991-11-27

申请人： Takanori Miyashita ,  Toichi Abiru ,  Yohko Watanabe ,  Toyofumi Yamaguchi ,  Akira Matsuda

发明人： Takanori Miyashita ,  Toichi Abiru ,  Yohko Watanabe ,  Toyofumi Yamaguchi ,  Akira Matsuda

IPC分类号： C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed herein are a novel 2-substituted adenosine derivative having the following formula [I] ##STR1## wherein R represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, m is an integer of 2 to 7, n is 0 or an integer of 1 to 3, and R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, each independently represent a hydrogen atom, a hydroxy protective group or a phosphoric acid residue, and salts thereof.The above compounds are excellent in a circulation ameliorating effect such as a vasodepressor activity, and have high selectivity for A.sub.2 receptors, but cause less undesirable side effects such as a suppresssive effect on the heart. They are therefore effective when used in pharmaceutical compositions for circulatory diseases.