公开(公告)号：US08524883B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13333872

申请日：2011-12-21

申请人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Robert Seemayer ,  Travis Lemons

发明人： Jeff Zablocki ,  Elfatih Elzein ,  Robert Seemayer ,  Travis Lemons

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/167 ,  C07H19/173

CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/167

摘要： Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of an A2A-adenosine receptor agonist, namely, (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6-aminopurin-2-yl}pyrazol-4-yl)-N-methylcarboxamide. Also, disclosed are polymorphs of this compound and methods for isolating a specific polymorph. Also, disclosed are pharmaceutical compositions and methods for preparing pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了适用于大规模生产A2A-腺苷受体激动剂的合成物，即（1- {9 - [（4S，2R，3R，5R）-3,4-二羟基-5-（羟甲基）氧杂环戊烷-2 - 基] -6-氨基嘌呤-2-基}吡唑-4-基）-N-甲基甲酰胺。 此外，还公开了该化合物的多晶型物和分离特定多晶型物的方法。 此外，公开了用于制备药物组合物的药物组合物和方法。