公开(公告)号：US06969767B1

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10405998

申请日：2003-04-02

申请人： Miguel Bayod Jasanada ,  Victor M. Sanchez Pedregal ,  Vicente Gotor Santamaria ,  M. Rosario Brieva Collado ,  Laura Fernandez Solares ,  Monica Diaz Sierra ,  Jose Manuel Guisan Seijas ,  Jose Miguel Palomo Carmona ,  Roberto Fernandez-Lafuente

发明人： Miguel Bayod Jasanada ,  Victor M. Sanchez Pedregal ,  Vicente Gotor Santamaria ,  M. Rosario Brieva Collado ,  Laura Fernandez Solares ,  Monica Diaz Sierra ,  Jose Manuel Guisan Seijas ,  Jose Miguel Palomo Carmona ,  Roberto Fernandez-Lafuente

IPC分类号： C07B57/00 ,  C07D213/72 ,  C07D239/02 ,  C07D487/04 ,  C12P41/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In the present invention new compounds of formula II, in enantiomerically enriched forms, are described for the first time, where R1 is chloroalkyl. The present invention also includes several new enzymatic processes for the resolution of the enantiomers of the aforementioned carbonates of formula II from the corresponding racemic mixture. The transformation of these carbonates into zopiclone enantiomerically enriched, constitutes an additional aspect of the invention.

摘要翻译： 在本发明中，以对映体富集形式的新的式II化合物首次被描述，其中R 1是氯代烷基。 本发明还包括几种用于从相应的外消旋混合物中分离出上述式II的碳酸酯的对映异构体的新的酶法。 将这些碳酸酯转化为对映体富集的佐匹克隆构成了本发明的另一方面。

公开(公告)号：US5849931A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US875806

申请日：1997-08-05

申请人： Jordi Frigola-Constansa ,  Juana Maria Berrocal Romero ,  Maria Rosa Cuberes Altisent ,  Vicente Gotor Santamaria

发明人： Jordi Frigola-Constansa ,  Juana Maria Berrocal Romero ,  Maria Rosa Cuberes Altisent ,  Vicente Gotor Santamaria

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： C07D231/12

摘要： A method for predominantly preparing the enantiomer (R)-(+)-5-(phenyl)hydroxymethyl-1-methyl-1H-pyrazole, (R)-(+)-1, by separating the racemate (+)-5-(phenyl)hydroxymethyl-1-methyl-1H-pyrazole of formula (1), comprising the series of steps of using a lipase or material derived therefrom having enzymatic activity in a transesterification reaction, as well as hydrolysing the resulting ester, (S)-(-)-5-(phenyl)alkylcarbonyloxymethyl-1-methyl-1H-pyrazole, of formula (S)-(-)-4, wherein R.sub.1 is a methyl or ethyl radical.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 05596 Sec。 371日期：1997年8月5日 102（e）日期1997年8月5日PCT 1997年12月4日PCT PCT。 出版物WO97 / 20817 日期：1997年6月12日主要通过将外消旋体（R） - （+） - （ - ） - （+） - +） - 5-（苯基）羟甲基-1-甲基-1H-吡唑，其包括使用脂肪酶或其衍生的物质在酯交换反应中具有酶活性的一系列步骤，以及水解所得 酯，（S） - （ - ） - （ - ） - （ - ） - 5-（苯基）烷基羰基氧基甲基-1-甲基-1H-吡唑，其中R1是甲基或乙基。