公开(公告)号：US09655974B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US13809273

申请日：2011-07-18

申请人： Tina Moeller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Helle Fabricius Woeldike

发明人： Tina Moeller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Helle Fabricius Woeldike

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K47/48 ,  A61K38/18

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K38/1825 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545

摘要： Analogs of FGF21 carrying a modifying, substituted ethylene or benzyl group can be used for treatment or prevention of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD).

公开(公告)号：US20130252884A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13702122

申请日：2011-06-06

申请人： Patrick William Garibay ,  Helle Woeldike ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Birgitte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Tina Moeller Tagmose

发明人： Patrick William Garibay ,  Helle Woeldike ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Birgitte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Tina Moeller Tagmose

IPC分类号： C07K14/50

CPC分类号： C07K14/50 ,  A61K38/1825 ,  A61K38/26 ,  A61K47/543 ,  A61K2300/00

摘要： Novel analogues of Fibroblast Growth Factor 21 (FGF21), derivatives thereof having a modifying moiety covalently attached thereto, and pharmaceutical use of these analogues and derivatives, in particular, for the treatment of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD) are described.

摘要翻译： 成纤维细胞生长因子21（FGF21）的新型类似物，其具有与其共价连接的修饰部分的衍生物，以及这些类似物和衍生物的药物用途，特别是用于治疗糖尿病，血脂异常，肥胖，心血管疾病，代谢综合征和 /或非酒精性脂肪肝（NAFLD）。

公开(公告)号：US20120035099A1

公开(公告)日：2012-02-09

申请号：US13154081

申请日：2011-06-06

申请人： WILLIAM PATRICK GARIBAY ,  HELLE WÖLDIKE ,  XUJIA ZHANG ,  HENNING THØGERSEN ,  PETER KRESTEN NIELSEN ,  BIRGITTE ANDERSEN ,  JISHU WANG ,  KRISTIAN SASS BAK-JENSEN ,  TINA MØLLER TAGMOSE

发明人： WILLIAM PATRICK GARIBAY ,  HELLE WÖLDIKE ,  XUJIA ZHANG ,  HENNING THØGERSEN ,  PETER KRESTEN NIELSEN ,  BIRGITTE ANDERSEN ,  JISHU WANG ,  KRISTIAN SASS BAK-JENSEN ,  TINA MØLLER TAGMOSE

IPC分类号： A61K38/18 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  C07K14/50 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07K14/50 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64

摘要： Derivatives of Fibroblast Growth Factor 21 which have improved properties for treating diabetes can be prepared by a recombinant process.

摘要翻译： 具有改善的用于治疗糖尿病的性质的成纤维细胞生长因子21的衍生物可以通过重组方法制备。

公开(公告)号：US20130190232A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13809273

申请日：2011-07-18

申请人： Tina Moeller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Birgitte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Helle Fabricius Woeldike

发明人： Tina Moeller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Xujia Zhang ,  Henning Thoegersen ,  Peter Kresten Nielsen ,  Birgitte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kristian Sass Bak-Jensen ,  Helle Fabricius Woeldike

IPC分类号： A61K47/48

CPC分类号： A61K47/48038 ,  A61K38/1825 ,  A61K47/542 ,  A61K47/545

摘要： Analogues of FGF21 carrying a modifying, substituted ethylene or benzyl group can be used for treatment or prevention of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD).

摘要翻译： 携带改性取代的乙烯或苄基的FGF21的类似物可用于治疗或预防糖尿病，血脂异常，肥胖，心血管疾病，代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝（NAFLD）。

公开(公告)号：US20100216715A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12692227

申请日：2010-01-22

申请人： Tina Møller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Bírgítte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kílían Waldemar Conde-Frieboes ,  Kristían Sass Bak-Jensen ,  Henning Thøgersen ,  Helle Wöldike ,  Peter Kresten Nielsen ,  Rita Slaaby ,  Xujia Zhang ,  Birgit Wieczorek

发明人： Tina Møller Tagmose ,  Patrick William Garibay ,  Bírgítte Andersen ,  Jishu Wang ,  Kílían Waldemar Conde-Frieboes ,  Kristían Sass Bak-Jensen ,  Henning Thøgersen ,  Helle Wöldike ,  Peter Kresten Nielsen ,  Rita Slaaby ,  Xujia Zhang ,  Birgit Wieczorek

IPC分类号： A61K38/18 ,  C07K14/50 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K47/48046 ,  A61K38/00 ,  A61K47/543 ,  A61K47/60 ,  A61K47/643 ,  C07K14/50

摘要： The present invention relates to Fibroblast Growth Factor 21 (FGF21), more in particular to derivatives of FGF21 compounds having an albumin binder of the formula A-B-C-D-E- covalently attached. The invention also relates to novel FGF21 analogues, as well as to the pharmaceutical use of these FGF21 derivatives and analogues, in particular for the treatment of diabetes, dyslipidemia, obesity, cardiovascular diseases, metabolic syndrome, and/or Non Alcoholic Fatty Liver Disease (NAFLD). The derivatives of the invention are protracted, e.g. capable of maintaining a low blood glucose level for a longer period of time, capable of increasing the in vivo half-life of FGF21, and/or result in a lower clearance of FGF21. The derivatives of the invention are preferably furthermore of an improved oxidative stability.

摘要翻译： 本发明涉及成纤维细胞生长因子21（FGF21），更具体地涉及具有共价连接的式A-B-C-D-E-的白蛋白结合物的FGF21化合物的衍生物。 本发明还涉及新型FGF21类似物，以及这些FGF21衍生物和类似物的药物用途，特别是用于治疗糖尿病，血脂异常，肥胖症，心血管疾病，代谢综合征和/或非酒精性脂肪肝病（ NAFLD）。 本发明的衍生物是延长的，例如。 能够维持较长时间的低血糖水平，能够增加FGF21的体内半衰期，和/或导致FGF21的较低清除率。 本发明的衍生物优选还具有改善的氧化稳定性。