公开(公告)号：US20070208078A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US10575653

申请日：2004-10-18

申请人： Hiroyuki Saimoto ,  Yoshihiro Shigemasa ,  Kiyoshi Kita ,  Yoshisada Yabu ,  Tomoyoshi Hosokawa ,  Masaichi Yamamoto

发明人： Hiroyuki Saimoto ,  Yoshihiro Shigemasa ,  Kiyoshi Kita ,  Yoshisada Yabu ,  Tomoyoshi Hosokawa ,  Masaichi Yamamoto

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/15 ,  A61K31/11 ,  C07D307/02

CPC分类号： C07C65/01 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D307/32

摘要： A compound represented by formula (I): [wherein, for example, X is a hydrogen atom or a halogen atom; R1 is a hydrogen atom; R2 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; R3 is —CHO or —COOH; and R4 is —CH═CH—(CH2)p—CH3 (wherein p is an integer of 1 to 12), —CH(OH)—(CH2)q—CH3 (wherein q is an integer of 1 to 13), —CH(OH)—CH2—CH(CH3)—(CH2)2—CH═C(CH3)2, —CH═CH—CH(CH3)—(CH2)3—CH(CH3)2, —(CH2)2—CH(CH3)—(CH2)3—CH(CH3)2 or —(CH2)8—CH3], an optical isomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have antitrypanosoma activity, and accordingly are useful as drugs for preventing or treating the diseases caused by trypanosoma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：[其中，例如，X为氢原子或卤素原子; R 1是氢原子; R 2是氢原子或C 1-4烷基; R 3是-CHO或-COOH; 和R 4是-CH-CH-（CH 2）n - CH 3（其中p是 1〜12的整数），-CH（OH） - （CH 2 CH 2）q - CH 3（其中q为1的整数 至13），-CH（OH）-CH 2 -CH（CH 3） - （CH 2）2 - （CH 3）2，-CH-CH-CH（CH 3） - （CH 2） 3（CH 3）2， - （CH 2）2 - ， - （CH 3） 2 -CH（CH 3） - （CH 2）3 - CH（CH 3） ）2 - 或 - （CH 2 CH 2）8 -CH 3 3，其光学异构体和药学上可接受的 的盐。 这些化合物具有抗睾丸瘤活性，因此可用作预防或治疗由锥虫病引起的疾病的药物。

公开(公告)号：US07622598B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US10575653

申请日：2004-10-18

申请人： Hiroyuki Saimoto ,  Yoshihiro Shigemasa ,  Kiyoshi Kita ,  Yoshisada Yabu ,  Tomoyoshi Hosokawa ,  Masaichi Yamamoto

发明人： Hiroyuki Saimoto ,  Yoshihiro Shigemasa ,  Kiyoshi Kita ,  Yoshisada Yabu ,  Tomoyoshi Hosokawa ,  Masaichi Yamamoto

IPC分类号： C07D307/02

CPC分类号： C07C65/01 ,  C07C47/56 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07D307/32

摘要： A compound represented by formula (I): [wherein, for example, X is a hydrogen atom or a halogen atom; R1 is a hydrogen atom; R2 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; R3 is —CHO or —COOH; and R4 is —CH═CH—(CH2)p—CH3 (wherein p is an integer of 1 to 12), —CH(OH)—(CH2)q—CH3 (wherein q is an integer of 1 to 13), —CH(OH)—CH2—CH(CH3)—(CH2)2—CH═C(CH3)2, —CH═CH—CH(CH3)—(CH2)3—CH(CH3)2, —(CH2)2—CH(CH3)—(CH2)3—CH(CH3)2 or —(CH2)8—CH3], an optical isomer thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have antitrypanosoma activity, and accordingly are useful as drugs for preventing or treating the diseases caused by trypanosoma.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：[其中，例如，X为氢原子或卤素原子; R1是氢原子; R2是氢原子或C1-4烷基; R3是-CHO或-COOH; 并且R 4是-CH-CH-（CH 2）p -CH 3（其中p是1至12的整数），-CH（OH） - （CH 2）q -CH 3（其中q是1至13的整数） -CH（OH）-CH 2 -CH（CH 3） - （CH 2）2 -CH-C（CH 3）2，-CH-CH-CH（CH 3） - （CH 2）3 -CH（CH 3）2， - ）2 -CH（CH 3） - （CH 2）3 -CH（CH 3）2或 - （CH 2）8 -CH 3]，其光学异构体及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有抗睾丸瘤活性，因此可用作预防或治疗由锥虫病引起的疾病的药物。