公开(公告)号：US20140121168A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14114371

申请日：2012-04-26

申请人： Eric Schmidt ,  Alan R. Light ,  Baldomero M. Olivera ,  Christopher A. Reilly ,  Zhejian Lin ,  Gisela P. Concepcion

发明人： Eric Schmidt ,  Alan R. Light ,  Baldomero M. Olivera ,  Christopher A. Reilly ,  Zhejian Lin ,  Gisela P. Concepcion

IPC分类号： C07K7/52 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K7/52 ,  C07D273/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/705

摘要： TRPV1 antagonists and associated methods are provided. A TRPV1 channel antagonist can have the structure: Formula (I) wherein R1 can be —CH3, —(CH2)X(CH)YCH3 where x+y=1-20, an aromatic, a (CH2)n aromatic where n can be less than or equal to 6, a lipid, or a linker, and wherein R2 can be either Formula (II) or Formula (III) Additionally, R3 can be —O—R4 or —NH—R4 and R4 can be —H, —CH3, an ester, a cyclic ester, or an amide.

摘要翻译： 提供了TRPV1拮抗剂和相关方法。 TRPV1通道拮抗剂可以具有以下结构：式（I）其中R 1可以是-CH 3， - （CH 2）X（CH）YCH 3，其中x + y = 1-20，芳族，（CH 2）n芳族，其中n可以 小于或等于6，脂质或接头，其中R2可以是式（II）或式（III）。另外，R 3可以是-O-R 4或-NH-R 4，并且R 4可以是-H ，-CH 3，酯，环酯或酰胺。