公开(公告)号：US20150366849A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14840763

申请日：2015-08-31

申请人： AICURIS GMBH & CO. KG

发明人： Wilfried SCHWAB ,  Alexander BIRKMANN ,  Kerstin PAULUS ,  Kurt VOGTLI ,  Dieter HAAG ,  Stephan MAAS ,  Kristian RUEPP

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K9/16 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K9/145 ,  A61K9/16 ,  A61K31/10 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to the crystalline mono mesylate monohydrate salt of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide in a definite particle size range, particle size distribution and a specific surface area range, which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions, as well as to pharmaceutical compositions containing said crystalline N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide mono mesylate monohydrate having the afore-mentioned particle size range, particle size distribution and specific surface area range. Moreover, the present invention relates to the pharmacokinetic and pharmacodynamic in vivo profiles of the resultant free base of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]-acetamide after administration of the afore-mentioned crystalline N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]-acetamide mono mesylate monohydrate salt to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基） 苯基]乙酰胺，其具有确定的粒度范围，粒度分布和比表面积范围，其已经证明了药物组合物的长期稳定性和释放动力学的增加，以及含有所述N- [5-（氨基磺酰基） ）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基）苯基]乙酰胺单甲磺酸酯一水合物，具有上述粒度范围，粒度分布和 比表面积范围。 此外，本发明涉及得到的N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2-吡咯烷酮的游离碱的体内药代动力学和药效学特征， [4-（2-吡啶基）苯基] - 乙酰胺在给予上述N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基）苯基] - 乙酰胺单甲磺酸盐一水合物盐。

公开(公告)号：US20160008341A1

公开(公告)日：2016-01-14

申请号：US14840690

申请日：2015-08-31

申请人： AICURIS GMBH & CO. KG

发明人： Wilfried SCHWAB ,  Alexander BIRKMANN ,  Kerstin PAULUS ,  Kurt VOGTLI ,  Dieter HAAG ,  Stephan MAAS ,  Kristian RUEPP

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  A61K9/16

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K9/145 ,  A61K9/16 ,  A61K31/10 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to the crystalline mono mesylate monohydrate salt of N-[5-(amino sulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide in a definite particle size range, particle size distribution and a specific surface area range, which has demonstrated increased long term stability and release kinetics from pharmaceutical compositions, as well as to pharmaceutical compositions containing said crystalline N-[5-(amino sulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]acetamide mono mesylate monohydrate having the afore-mentioned particle size range, particle size distribution and specific surface area range. Moreover, the present invention relates to the pharmacokinetic and pharmacodynamic in vivo profiles of the resultant free base of N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]-acetamide after administration of the afore-mentioned crystalline N-[5-(aminosulfonyl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]-N-methyl-2-[4-(2-pyridinyl)phenyl]-acetamide mono mesylate monohydrate salt to a subject in need thereof.

摘要翻译： 本发明涉及N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基） ）苯基]乙酰胺，具有明确的粒度范围，粒度分布和比表面积范围，其已经证明了药物组合物的长期稳定性和释放动力学增加，以及含有所述N- [5-（ 氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基）苯基]乙酰胺单甲磺酸酯一水合物，具有上述粒径范围，粒径 分布和比表面积范围。 此外，本发明涉及得到的N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2-吡咯烷酮的游离碱的体内药代动力学和药效学特征， [4-（2-吡啶基）苯基] - 乙酰胺在给予上述N- [5-（氨基磺酰基）-4-甲基-1,3-噻唑-2-基] -N-甲基-2- [4-（2-吡啶基）苯基] - 乙酰胺单甲磺酸盐一水合物盐。