公开(公告)号：US6107274A

公开(公告)日：2000-08-22

申请号：US270121

申请日：1999-03-15

申请人： Adnan M. M. Mjalli ,  James Christopher Mason ,  Kristen Lee Arienti ,  Kevin Michael Short ,  Rachel Denise Anne Kimmich ,  Todd Kevin Jones

发明人： Adnan M. M. Mjalli ,  James Christopher Mason ,  Kristen Lee Arienti ,  Kevin Michael Short ,  Rachel Denise Anne Kimmich ,  Todd Kevin Jones

IPC分类号： C07D241/08 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07K5/078 ,  C07K5/12

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D471/04 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of formula A are disclosed: ##STR1## wherein R.sup.1 is aralkyl or cycloalkyl; R.sup.2 is cycloalkylmethyl, alkyl, or aralkyl;R.sup.3 is hydrogen, alkyl, substituted phenyl (including p-phenoxy-phenyl), or fluorene;R.sup.4 is hydrogen, alkyl, substituted phenyls (including 1-alkyl-4-carboxy-substituted phenyls), alkyl carboxylic acids;R.sup.5 is hydrogen or R.sup.1 and R.sup.5 taken together forming a tetrahydroisoquinoline ring or a piperidine ring.These compounds exhibit inhibitory action against fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) and are indicated in the treatment or management of Type II diabetes.

摘要翻译： 公开了式A的化合物：其中R 1是芳烷基或环烷基; R2是环烷基甲基，烷基或芳烷基; R3是氢，烷基，取代的苯基（包括对苯氧基 - 苯基）或芴; R4是氢，烷基，取代的苯基（包括1-烷基-4-羧基取代的苯基），烷基羧酸; R5是氢或R1和R5一起形成四氢异喹啉环或哌啶环。 这些化合物对果糖-1,6-二磷酸酶（FBPase）表现出抑制作用，并在II型糖尿病的治疗或治疗中表现出。