公开(公告)号：US07141236B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US10132215

申请日：2002-04-26

申请人： Adrian I. Bot ,  Luis A. Dellamary ,  Dan J. Smith

发明人： Adrian I. Bot ,  Luis A. Dellamary ,  Dan J. Smith

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/12 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14

CPC分类号： A61K9/0075 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1617

摘要： Methods and compositions for delivering macromolecules to or via the respiratory tract, such that the macromolecules exhibit improved local and/or systemic bioavailability are provided. Such methods utilize lipid-based microstructures formed in combination with at least one bioactive macromolecule, which have a superior ability to rapidly release the bioactive macromolecule(s) thereby resulting in improved local and/or systemic bioavailability of the bioactive macromolecule(s). Such improved bioavailability is believed to be due, in part, to reduction of scavenging by bronchoalveolar macrophages and/or mucociliary clearance. Compositions with improved bioavailability are provided comprising a plurality of lipid-based microstructures formed in combination with at least one bioactive macromolecule, wherein the bioavailability of the bioactive macromolecule is improved by modifying the rate of release of the bioactive macromolecule from the microstructure thereby reducing scavenging by bronchoalveolar macrophages and/or mucociliary clearance.

摘要翻译： 将大分子递送至呼吸道或经由呼吸道递送的方法和组合物，使得大分子表现出改善的局部和/或全身生物利用度。 这种方法利用与至少一种生物活性大分子组合形成的基于脂质的微结构，其具有优异的快速释放生物活性大分子的能力，从而导致生物活性大分子的局部和/或全身生物利用度的改善。 这种改善的生物利用度被认为是由于部分地由于支气管肺泡巨噬细胞的清除和/或粘膜纤毛清除的减少。 提供具有改善的生物利用度的组合物，其包含与至少一种生物活性大分子组合形成的多个基于脂质的微结构，其中生物活性大分子的生物利用度通过改变生物活性大分子从微结构的释放速率来改善，从而通过 支气管肺泡巨噬细胞和/或粘膜纤毛清除。