公开(公告)号：US06455570B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09973493

申请日：2001-10-09

申请人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

发明人： Amos B. Smith, III ,  Ralph F. Hirschmann ,  Thomas Nittoli ,  Paul Sprengeler

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/36

摘要： A compound of the formula wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6 are as defined herein, useful for the inhibition of inhibition of matrix metalloproteases (MMPs)and for treating conditions mediated by elevated levels of MMPs such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, periodontal disease, gingivitis, solid tumor growth and tumor invasion by secondary metastasis, corneal ulceration, dermal ulceration, epidermolysis bullosa, neural degeneration, multiple sclerosis and surgical wound healing.

摘要翻译： 方解石的化合物：R1，R2，R3，R4，R5，R6如本文所定义，可用于抑制基质金属蛋白酶（MMPs）的抑制和用于治疗由升高的MMP水平介导的病症，例如骨关节炎，类风湿性关节炎 脓毒性关节炎，牙周病，牙龈炎，实体肿瘤生长和继发性转移肿瘤侵袭，角膜溃疡，皮肤溃疡，大疱性表皮松解，神经变性，多发性硬化和手术伤口愈合。

公开(公告)号：US20070299092A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11569306

申请日：2005-05-11

申请人： Middleton Floyd Jr ,  Thomas Nittoli ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Ramaswamy Nilakantan ,  Charles Ingalls ,  Heidi Fraser ,  Bernard Johnson

发明人： Middleton Floyd Jr ,  Thomas Nittoli ,  Allan Wissner ,  Russell Dushin ,  Ramaswamy Nilakantan ,  Charles Ingalls ,  Heidi Fraser ,  Bernard Johnson

IPC分类号： C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  A61P19/02 ,  A61P27/00 ,  C12N9/99 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D215/42 ,  C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides for compounds with the general formula: A compound of formula (1) having the structure (1) wherein Z is a radical selected from the group (a), (b), or (c) as well as methods and compositions containing these compounds useful for treatment of diseases that are characterized, at least in part, by excessive, abnormal, or inappropriate angiogenesis. These disease states, include but are not limited to, cancer, diabetic retinopathy, macular degeneration and rheumatoid arthritis. These compounds inhibit angiogenesis by inhibiting a tyrosine kinase receptor enzyme, specifically KDR, and binding to the KDR in an irreversible manner.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的化合物：具有结构（1）的式（1）化合物，其中Z是选自（a），（b）或（c）的基团，以及方法和 含有这些化合物的组合物可用于治疗至少部分由过度，异常或不合适的血管生成表征的疾病。 这些疾病状态包括但不限于癌症，糖尿病性视网膜病变，黄斑变性和类风湿性关节炎。 这些化合物通过抑制酪氨酸激酶受体酶，特别是KDR，并以不可逆的方式结合KDR来抑制血管生成。