公开(公告)号：US08772491B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13261551

申请日：2011-06-20

申请人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Lakshmi Upputuri ,  Venkata Balalji Boddu ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

发明人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Lakshmi Upputuri ,  Venkata Balalji Boddu ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Solifenacin succinate by condensing a compound of formula (IVb) with (RS)-3-quinuclidinol, wherein, R represents methyl, ethyl, isopropyl; to produce a diastereomeric mixture of (1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylic acid (3RS)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, which is treated with succinic acid in a solvent or mixture of solvents to produce optically pure Solifenacin succinate, Formula (X).

摘要翻译： 本发明涉及通过将式（IVb）化合物与（RS）-3-奎宁环醇缩合制备琥珀酸索非那新的方法，其中R代表甲基，乙基，异丙基; （1S）-3,4-二氢-1-苯基-2（1H） - 异喹啉羧酸（3RS）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基酯的非对映体混合物，其用 琥珀酸在溶剂或溶剂混合物中以产生光学上纯的索利福宁琥珀酸盐，式（X）。

公开(公告)号：US20130123502A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13261551

申请日：2011-06-20

申请人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Lakshmi Upputuri ,  Venkata Balalji Boddu ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

发明人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Lakshmi Upputuri ,  Venkata Balalji Boddu ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of Solifenacin succinate by condensing a compound of formula (IVb) with (RS)-3-quinuclidinol, wherein, R represents methyl, ethyl, isopropyl; to produce a diastereomeric mixture of (1S)-3,4-dihydro-1-phenyl-2(1H)-isoquinolinecarboxylic acid (3RS)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl ester, which is treated with succinic acid in a solvent or mixture of solvents to produce optically pure Solifenacin succinate, Formula (X).

摘要翻译： 本发明涉及通过将式（IVb）化合物与（RS）-3-奎宁环醇缩合制备琥珀酸索非那新的方法，其中R代表甲基，乙基，异丙基; （1S）-3,4-二氢-1-苯基-2（1H） - 异喹啉羧酸（3RS）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基酯的非对映体混合物，其用 琥珀酸在溶剂或溶剂混合物中，以产生光学上纯的索利福宁琥珀酸盐，式（X）。

公开(公告)号：US09643976B2

公开(公告)日：2017-05-09

申请号：US13261929

申请日：2013-01-11

申请人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Balaji Boddu ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sivakumaran Meenaakshisunderam

发明人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Balaji Boddu ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sivakumaran Meenaakshisunderam

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention relates to novel solvates of Darunavir of Formula I.

公开(公告)号：US20150141382A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US13261929

申请日：2013-01-11

申请人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Balaji Boddu ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sivakumaran Meenaakshisunderam

发明人： Anand Gopalkrishna Kamat ,  Naga Trinadhachari Ganala ,  Venkata Balaji Boddu ,  Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sivakumaran Meenaakshisunderam

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The present invention relates to novel solvates of Darunavir of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I的达鲁那韦新溶剂化物。

公开(公告)号：US20120022047A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13260914

申请日：2010-03-30

申请人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Pravin Bhalchandra Kulkarni ,  Sachin Bapurao Sawant ,  Nagesh Devidasrao Limbekar

发明人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Pravin Bhalchandra Kulkarni ,  Sachin Bapurao Sawant ,  Nagesh Devidasrao Limbekar

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/08 ,  C07D223/28

CPC分类号： C07D223/28

摘要： The present invention relates to the purification and particle size of eslicarbazepine acetate. The present invention also relates to the physical characteristics of solid state eslicarbazepine acetate, and pharmaceutical compositions containing the same.

摘要翻译： 本发明涉及乙酸西酞西泮的纯化和粒度。 本发明还涉及固体乙酸西酞西泮的物理特性，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120028045A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13260247

申请日：2010-03-18

申请人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sanjay Anantha Kale ,  Laxmikant Madhukar Kelkar ,  Sunil Sudhakar Zope ,  Mubeen Ahmed Khan

发明人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Sanjay Anantha Kale ,  Laxmikant Madhukar Kelkar ,  Sunil Sudhakar Zope ,  Mubeen Ahmed Khan

IPC分类号： B32B5/16 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of indiplon and its polymorphic mixtures.

摘要翻译： 本发明涉及制备indiplon及其多晶型混合物的方法。

公开(公告)号：US20090069562A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11667209

申请日：2006-12-11

申请人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Magesh Subramanian ,  Uppalalah Mallela ,  Sivakumaran Meenakshlsunderam

发明人： Joseph Prabahar Koilpillai ,  Magesh Subramanian ,  Uppalalah Mallela ,  Sivakumaran Meenakshlsunderam

IPC分类号： C07D239/72

CPC分类号： C07D405/12

摘要： An improved process for the preparation of N-[3-[(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)methylamino]propyl]tetrahydrofuran-2-carboxamide of Formula (I), by reacting N1-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-N1-methyl propane-1,3-diamine (V) with tetrahydrofuran-2-carboxylic acid or its reactive derivative in a solvent.

摘要翻译： 制备式（I）的N- [3 - [（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢呋喃-2-甲酰胺的改进方法，通过使N1-（4- 氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基）-N1-甲基丙烷-1,3-二胺（V）与四氢呋喃-2-羧酸或其活性衍生物在溶剂中反应。