公开(公告)号：US06936610B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US09963686

申请日：2001-09-27

申请人： Andrew Stocker ,  John Preston ,  John Wall Rayner ,  Michael James Smithers ,  Paul Turner

发明人： Andrew Stocker ,  John Preston ,  John Wall Rayner ,  Michael James Smithers ,  Paul Turner

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  C07D213/00 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/00 ,  C07D307/77 ,  C07D401/10 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26

摘要： The invention relates to heterocyclic derivatives of formula (I) A—B—X1—T1(R2)—L1—T2(R3)—X2—Q  (I) or pharmaceutically-acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the heterocyclic derivatives, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的杂环衍生物<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> ABX

（R 2） - L 1 - （R 2） - X 2（R 3） - X 2 -Q（I）<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>或其药学上可接受的盐，其具有抗血栓形成和抗凝血性质，因此可用于方法 治疗人或动物。 本发明还涉及制备杂环衍生物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于产生抗血栓形成或抗凝血作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US06300330B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09297768

申请日：1999-05-07

申请人： Andrew Stocker ,  John Preston ,  John Wall Rayner ,  Michael James Smithers ,  Paul Turner

发明人： Andrew Stocker ,  John Preston ,  John Wall Rayner ,  Michael James Smithers ,  Paul Turner

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/84 ,  C07D213/89 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26

摘要： The invention relates to heterocyclic derivatives of the formula (I): A—B—X1—T1(R2)—L1—T2(R3)—X2—Q or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess antithrombotic and anticoagulant properties due to their inhibition of Factor Xa and are accordingly useful in methods of treatment of humans or animals. The invention also relates to processes for the preparation of the heterocyclic derivatives, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an antithrombotic or anticoagulant effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的杂环衍生物：AB-X1-T1（R2）-L1-T2（R3）-X2-Q或其药学上可接受的盐，由于它们抑制因子而具有抗血栓形成和抗凝血性质 因此，可用于治疗人或动物的方法。 本发明还涉及制备杂环衍生物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于产生抗血栓形成或抗凝血作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US5652242A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US457538

申请日：1995-06-01

申请人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

发明人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and metabolically labile esters and amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.13, M.sup.2, X.sup.1, Z.sup.1, Z.sup.1a, X.sup.2 and A.sup.1 have the meanings given in the specification. The compounds are useful as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa. Novel intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物（I）及其代谢不稳定的酯和酰胺及其药学上可接受的盐，其中R13，M2，X1，Z1，Z1a，X2和A1具有说明书中给出的含义。 该化合物可用作纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂。 还公开了新的中间体。

公开(公告)号：US5728701A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US820003

申请日：1997-03-18

申请人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

发明人： Michael Garth Wayne ,  Michael James Smithers ,  John Wall Rayner ,  Alan Wellington Faull ,  Robert James Pearce ,  Andrew George Brewster ,  Richard Eden Shute ,  Stuart Dennett Mills ,  Peter William Rodney Caulkett

IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Compounds of formula I ##STR1## and metabolically labile esters and amides thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which R.sup.13, M.sup.2, X.sup.1, Z.sup.1, Z.sup.1a, X.sup.2 and A.sup.1 have the meanings given in the specification. The compounds are useful as inhibitors of the binding of fibrinogen to glycoprotein IIb/IIIa. Novel intermediates are also disclosed.

摘要翻译： 式I的化合物（I）及其代谢不稳定的酯和酰胺及其药学上可接受的盐，其中R13，M2，X1，Z1，Z1a，X2和A1具有说明书中给出的含义。 该化合物可用作纤维蛋白原与糖蛋白IIb / IIIa结合的抑制剂。 还公开了新的中间体。

公开(公告)号：US07709505B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10534650

申请日：2003-11-13

申请人： Darren McKerrecher ,  John Wall Rayner

发明人： Darren McKerrecher ,  John Wall Rayner

IPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compound of formula (I) wherein A is selected from pyridin-2-yl or thiazol-2-yl and R1, R2 and R3 are as described in the specification and their use in the treatment or prevention of a disease or medical conditions mediated through glucokinase.

摘要翻译： 式（I）化合物其中A选自吡啶-2-基或噻唑-2-基，R1，R2和R3如说明书及其在治疗或预防疾病或通过 葡萄糖激酶。