公开(公告)号：US20160129011A1

公开(公告)日：2016-05-12

申请号：US14772761

申请日：2014-02-17

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Stephan SIEGEL ,  Stefan BÄURLE ,  Arwed CLEVE ,  Bernard HAENDLER ,  Amaury Ernesto FERNÁNDEZ-MONTALVÁN ,  Ursula MÖNNING ,  Sabine KRAUSE ,  Pascale LEJEUNE ,  Matthias BUSEMANN ,  Joachim KUHNKE

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D401/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/08 ,  C07D491/107 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/048 ,  C07D245/06

CPC分类号： A61K31/551 ,  C07D245/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/048 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

摘要： BET-protein-inhibitory, in particular BRD4-inhibitory bicyclo- and spirocyclically substituted 2,3-benzodiazepines of the general formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds according to the invention, and the prophylactic and therapeutic use thereof for hyperproliferative disorders, especially for tumour disorders, are described. Furthermore, the use of BET protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control is described.

摘要翻译： 特别是具有通式（I）的BRD4抑制性双环和旋环取代的2,3-苯并二氮杂的药物组合物，其包含本发明化合物的药物组合物及其用于过度增殖性疾病的预防和治疗用途， 特别是针对肿瘤病症。 此外，描述了BET蛋白抑制剂在良性增生，动脉粥样硬化性疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管病症，病毒感染，神经变性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和雄性生育控制中的用途。

公开(公告)号：US20160024142A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：US14770444

申请日：2014-02-18

申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Ulrich BOTHE ,  Matthias BUSEMANN ,  Naomi BARAK ,  Andrea ROTGERI ,  Oliver Martin FISCHER ,  Tobias MARQUARDT

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J43/003 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06

摘要： The invention relates to AKR1C3 inhibitors of formula (I) and to processes for preparation thereof, to the use thereof for treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of bleeding disorders and endometriosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的AKR1C3抑制剂及其制备方法及其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是 出血性疾病和子宫内膜异位症。