公开(公告)号：US20010034454A1

公开(公告)日：2001-10-25

申请号：US09738394

申请日：2000-12-15

申请人： BYLOR UNIVERSITY AND ARIZONA DESEASE CONTROL RESEARCH COMMISSION

发明人： Kevin G. Pinney ,  George R. Pettit ,  Vani P. Mocharla ,  Maria del Pilar Mejia ,  Anupama Shirali

IPC分类号： C07D333/56 ,  C07D37/80 ,  C07D29/04

CPC分类号： C07D333/64 ,  C07C43/23 ,  C07C45/30 ,  C07C49/84 ,  C07C205/37 ,  C07C217/84 ,  C07C247/16 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/80 ,  C07D333/56

摘要： Methoxy and ethoxy substituted 3-aroyl-2-arylbenzonullbnullthiophenes and benzonullbnullthiophene analogues are described for use in inhibiting tubulin polymerization. The compounds' use for treating tumor cells is also described. Additional aspects described here are certain diaryl ether benzonullbnullthiophene derivatives. Also described are particular analogs derived from dihydronaphthalene which have proven particularly effective. Certain new benzofuran analogs are described, as well as certain sulfur oxide benzonullbnullthiophene analogs. Important compounds described herein include the first nitrogen-containing derivatives of combretastatin. These include nitro, amino and azide combretastatin derivatives.

摘要翻译： 描述了甲氧基和乙氧基取代的3-芳酰基-2-芳基苯并[b]噻吩和苯并[b]噻吩类似物，用于抑制微管蛋白聚合。 还描述了化合物治疗肿瘤细胞的用途。 这里描述的其它方面是某些二芳基醚苯并[b]噻吩衍生物。 还描述了从二氢萘衍生的特别类似物，其被证明是特别有效的。 描述了某些新的苯并呋喃类似物，以及某些硫氧化物苯并[b]噻吩类似物。 本文所述的重要化合物包括考布他汀的第一含氮衍生物。 这些包括硝基，氨基和叠氮替康考汀衍生物。